АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА (ацетилхолин -ацетилгидролаза), фермент класса гидролаз, катализирующий гидролиз ацетилхолина, а также др. эфиров холина, например:

Скорость гидролиза гомологов ацетилхолина мало зависит от длины спиртовой части молекулы, но заметно уменьшается с увеличением ее ацильной части. При катализе отрицательно заряженный анионный участок каталитических центра фермента взаимодействие с аммонийной группировкой ацетилхолина, а затем в находящемся рядом так называемой эстеразном участке происходит расщепление сложноэфирной связи. АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА - гликопротеин, в котором углеводная часть молекулы составляет ок. 8% по массе. Фермент из электрич. угря, электрич. ската и из бычьих эритроцитов состоит из 4 субъединиц, попарно связанных дисульфидными связями. Каждая субъединица (молекулярная масса 70-80 тыс.) имеет один активный центральное в котором сущест. роль играют остатки серина, гистидина, аспарагиновой и глутаминовой кислот. А. может существовать также в "асимметрич. форме", состоящей из 12 субъединиц (молекулярная масса 24 тыс.), ассоциированных в тройную спираль. Оптим. каталитических активность АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА наблюдается при рН 7,5-8,5, р/ 5,45. АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА присутствует в центральное нервной системе (преимущественно в области постсинаптич. мембран), в эритроцитах, электрич. органах рыб, в также в змеином яде. В случае инактивации АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА происходит чрезмерное накопление в нервной клетке ацетилхолина, что приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Поэтому в-ва, способные угнетать активность АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА, обладают высокой токсичностью. К ним относятся некоторые фосфорорганическое соединение (например, диизопропилфторфосфат, зарин), производные сульфоновой кислоты (например, C₆H₃CH₂SO₂F), карбаматы (например, эзерин) и четвертичные аммониевые основания. Первые три класса веществ блокируют эстеразную, а последний - анионную часть каталитических центра. Ингибированная АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА может восстановить свою активность с помощью различные реактиваторов, например 2-пиридинальдоксимметиодида.

Химическая энциклопедия. Том 1 >> К списку статей