АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН (кортикотропин, адренокоргикотропный гормон, АКТГ), пептидный гормон гипофиза. Первичная структура АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН человека:

H₂N--Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-- Lys - Pro - Val - Gly - Lys - Lys - Arg - Arg - Pro -- Lys - Val -Tyr - Pro - Asn - Gly - Ala - Glu - Asp -- Ser - Ala -Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-Glu--ОН

(молекулярная масса ок. 4500; букв. обозначения см. в ст. Аминокислоты). Различия в аминокислотной последовательности АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН разных видов животных и человека локализуются между 13 и 39 аминокислотными остатками.

Биол. свойства АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН целиком обусловлены структурой М-концевого участка пептидной цепи: фрагмент 1-24 сохраняет полную биологическое активность природные АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН, следы её проявляет фрагмент 1-13. Отщепление одного или двух аминокислотных остатков от N-концевого участка АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН, а также блокирование или замещение N-концевой аминогруппы на др. атом или группировку приводят к значительной понижению активности. Замена Met нааминомасляную кислоту или норлейцин не сказывается на биологическое свойствах. Получены синтетич. аналоги А., активность которых выше, чем у природные гормона. С-Концевой фрагмент 25-9, наиболее различающийся по структуре у разных видов животных, ответствен за иммунологич. свойства; отщепление несколько аминокислот от С-концевого участка приводит к значительной снижению антигенных свойств.

Осн. физиол. функция АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН-стимуляция биосинтеза и секреции стероидных гормонов корой надпочечников. Механизм действия включает специфический связывание АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН с рецепторами плазматических мембраны клеток, стимуляцию в плазматических мембране фермента аденилатциклазы, осуществляющей превращение АТФ в циклический аденозинмонофосфат. Последний активирует в цитоплазме протеинкиназу, катализирующую серию реакций фосфорилирования, в результате чего резко увеличивается скорость образования кортикостероидов, а также синтез специфический белка, необходимого для стимуляции лимитирующей стадии синтеза стероидов - превращения холестерина в прегненолон. А. обладает также меланоцитостимулирующей активностью, которая обусловлена присутствием в его молекуле 13 аминокислотных остатков N-концевого участка, повторяющих последовательность аминокислот вмеланоцитостимулирующем гормоне. Кроме того, АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН активирует липазу жировой ткани и повышает выход свободный жирных кислот из жировых депо в кровь. АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН вырабатывается специализиров. клетками передней доли гипофиза. Вначале синтезируется высокомол. гликозилированный белок-предшественник - проопиомеланокортин. Специфич. ограниченный протеолиз этого белка приводит к образованию АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН Секреция АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН регулируется гипоталамусом, в котором вырабатывается пептид кортиколиберин, стимулирующий выделение АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН в кровь. Препараты АДРЕНОКОРТИКОТРОПИН применяют в медицине для предупреждения атрофии надпочечников и стимулирования их функции. АДРЕНОКОРТИКОТРОПИНА.Булатов.

Химическая энциклопедия. Том 1 >> К списку статей