АНТИДОТЫ (от греческого antidoton, букв. - даваемое против) (противоядия), препараты, применяемые для профилактики и лечения поражений токсичными в-вами. По характеру действия различают следующей типы АНТИДОТЫ

1) Взаимодействующие с токсичными веществами с образованием нетоксичных продуктов; например, глюкоза и Na₂S₂O₃ реагируют с цианидами, давая соответственно нетоксичные цианги-дрины и роданиды.

2) Конкурирующие с токсичными веществами за биомишени (главным образом ферменты и рецепторы). Так, галантамин (см. Амариллисовые алкалоиды)и др. обратимые ингибиторы холинэстераз защищают эти ферменты от взаимодействие с фосфорорганическое ОВ (ФОВ) и пестицидами.

3) Реактивирующие активные центры ферментов, угнетенных токсичными веществами. Так, иодметилат пиридин-2-альдоксима (формула 1)-реактиватор холинэстераз, ингибированных ФОВ, унитиол HSCH₂CH₂(SH)CH₂SO₃Na и 2,3-димеркаптопропанол - реактиваторы пируватоксидазы, ингибированной люизитом или др. соединение As, а также лек. средства при отравлении солями тяжелых металлов, которые в организме взаимодействие с HS-группами ферментов. При поражениях синильной кислотой или ее солями применяют "амилнитрит" (CH₃)₂CHCH₂CH₂ONO, при действии которого в организме из гемоглобина крови образуется метгемоглобин, являющийся реактиватором цитохромоксидазы клеток, ингибиро-ванных циан-ионами.

4) Основанные на принципах фармакологич. антагонизма, т.е. вызывающие симптомы, противоположные тем, которые наблюдаются при действии токсичного в-ва. К таким АНТИДОТЫ относятся холинолитические средства-атропин и др. Подобные вещества взаимодействие с холинорецепторами и предотвращают их перевозбуждение под действием высоких концентраций ацетилхолина, избыток которого в холинергич. синапсах образуется при угнетении холинэстераз ФОВ и др. антихолинэстеразными соединениями.

К этому же типу АНТИДОТЫ относятся некоторые противосудорожные средства и транквилизаторы, действующие на тормозные синапсы, в которых медиатором являетсяаминомасляная кислота, - барбитураты (фенобарбитал и др.) и бенздиазепины, например диазепам (II).

5) Способствующие выведению токсичных соединений из организма, гл. образом комплексоны-тетацинкальций (кальцийдинатриевая соль этилендиаминтетраацетата), трилон Б (III) и др. Эти соединение с катионами тяжелых металлов и нек-рыми РЗЭ образуют устойчивые комплексы, которые хорошо растворим в воде и относительно быстро выводятся из организма. Применяются также при поражениях радиоактивными изотопами.

Некоторые АНТИДОТЫ обладают смешанным действием. Так, бисаммониевые соединения формулы IV (п = 3-5) - реактиваторы ингибированных холинэстераз и, кроме того, обладают противосудорожным действием (как н-холинолитики). Эффективность А. может быть повышена при совместном применении соединение различные типов. Обычно А. используются в виде водных растворов для подкожного или внутримышечного введения (при оказании первой медицинской помощи - с использованием шприц-тюбиков или авто-инъекторов). Профилактич. средства, как правило, используют в виде таблеток.

Химическая энциклопедия. Том 1 >> К списку статей