![]() |
|
|
АНЗАМИЦИНЫАНЗАМИЦИНЫ, антибиотики, содержащие в молекулах ароматические ядро (нафталиновое, реже-бензольное), к которому в двух положениях присоединена алифатич. цепь из 15-20 атомов углерода. К природные АНЗАМИЦИНЫ относятся рифамицины, стрептомицины, толипомицины, галомицин, гельданомицин, продуцируемые микроорганизмами Nocardia mediterranea, Streptomyces spectabilis, Streptomyces tolypophorus, Micromonospora halophytica, Streptomyces hygroscopicus соответственно, а также майтанзиноиды (майтазин, колубринол и др.), выделенные из растений вида Maytenus и Colubrina. АНЗАМИЦИНЫ - окрашенные (обычно желтые) кристаллы, не имеющие, как правило, четкой температуры плавления; растворим в органических растворителях (спиртах, ацетоне, СНCl3), не растворим в воде. Из культуральной жидкости выделяются экстракцией органическое растворителями. Наиб. интерес представляют рифамицины (см. табл.), нашедшие широкое
применение в медицине. Образующийся в результате биосинтеза рифамицин В
(формула I) обладает сравнительно слабой биологическое активностью; под действием
окислителей он превращаются в рифамицин О (II; в формулах II - VI не показана
алифатич. цепь, одинаковая во всех случаях); при гидролизе последнего отщепляется
фрагмент гликолевой кислоты и образуется рифамицин S (III), легко восстанавливающийся
аскорбиновой кислотой до рифамицина SV (IV):
Соед. II - IV выделены из продуктов жизнедеятельности мутантных штаммов продуцента рифамицина В. Все рифамицины - малотоксичные вещества, обладающие биологическое активностью в отношении большинства грамположит. бактерий. Особенно интересна высокая активность рифамицинов в отношении микобактерий - возбудителей туберкулеза и проказы. Синтезированы сотни модифициров. рифамицинов. Все способы модификации, приводящие к изменению конформации алифатич. цепи, сопровождаются снижением биологическое активности. Изменяя строение ароматические части молекулы, получили высокоактивные производные рифамицина В (эфиры, амиды, гидразиды) и рифамицина S (продукты конденсации с алифатич. аминами, гидразинами, о-аминофенолами, о-фенилендиаминами и др.). Наиб. активные "полусинтетич." рифамицины получены на основе 3-формилрифамицина,
или рифальдегида (V), который синтезируют взаимодействие рифамицина S с формальдегидом
и вторичным амином и последующей кислотным гидролизом образовавшегося аминометильного
производного. Оксимы и гидразоны рифальдегида угнетают не только грамположительные,
но и ряд грамотрицат. микроорганизмов. Рифампицин (VI), получаемый при
взаимодействие рифальдегида с N-амино-М-метилпиперазином, обладает исключительно
высокой активностью в отношении возбудителя туберкулеза и широко применяется
для лечения как туберкулеза, так и других инфекц. заболеваний, в т.ч. проказы.
Рифампицин - красные кристаллы (температура плавления 183-188°С, с различные), хорошо раств.
в СНCl3 и метаноле, плохо-в ацетоне и воде. В спектре поглощения СВОЙСТВА РИФАМИЦИНОВ
Механизм антибактериального действия АНЗАМИЦИНЫ заключается в блокировании синтеза РНК в клетках болезнетворных бактерий благодаря подавлению так называемой ДНК-зависимой РНК-полимеразы - ферментной системы, управляющей синтезом полинуклеотидов, входящих в состав РНК. Некоторые АНЗАМИЦИНЫ оказывают также противоопухолевое действие, которое, однако, недостаточно специфично и проявляется только при использовании больших доз антибиотиков. Химическая энциклопедия. Том 1 >> К списку статей |
[каталог] [статьи] [доска объявлений] [обратная связь] |
|
Введение в химию окружающей среды. Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей
среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги
заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в
разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности.
Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и
атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на
химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах.
Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии
университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга
читателей.
Химия и технология редких и рассеянных элементов. Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов
химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии
лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во
второй
части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана,
лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В
третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия,
тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание
уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В
технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика
рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов
производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие
составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по
1972 год включительно.
|
|