ЯДЫ ПРОСТЕЙШИХ, токсичные вещества небелковой природы, продуцируемые одноклеточными жгутиковыми (подкласс Phytomastigina, отряд Dinoflagellata, роды Gonyaulax, Gymno-dinium, Peridinium, Girodinium, Noctiluca, Glenodinium), содержащимися в некоторых видах планктона.
При размножении динофлагеллят в воде скапливаются в-ва, окрашивающие воду в ржаво-красный цвет и обусловливающие известное с древнейших времен экологич. явление "красного прилива", сопровождающееся массовой гибелью рыб и др. морских организмов, а также массовыми отравлениями жителей стран, употребляющих в пищу морепродукты (яды накапливаются в моллюсках, рыбах и др. морских организмах).
Наиболее изучен сакситоксин (продуцируют динофлагелляты Gonyaulax catenella, а также синезеленые водоросли) и его аналоги. Сакситоксин (формула I; R = R" = Н) - кристаллич. соединение, растворим в метаноле, этаноле, не растворим в не полярных органических растворителях, устойчив в кислых средах, разлагается в растворах щелочей, устойчив до ~ 110 °С. ЛД₅₀ 8 х 10^-3 мг/кг (мыши, подкожно), ЛД₁₀₀ 4 х 10^-3 мг/кг (человек, перорально).

Рыбы, моллюски и амфибии более устойчивы к его действию, чем теплокровные. Сакситоксин обладает нейротропной активностью; вызывает паралич дыхат. мускулатуры, угнетение дыхат. и сосудо-двигат. центров. Первые симптомы отравления - онемение языка, губ, кончиков пальцев - проявляются спустя 30 мин после приема зараженной пищи. Далее развивается сердечно-сосудистая и дыхат. недостаточность. Смерть наступает спустя 1-12 ч вследствие остановки дыхания. Лечение - симптоматическое (искусств. дыхание, аналептики, сердечно-сосудистые средства, щелочное питье). Токсич. действие обусловлено блокадой Na-каналов электровозбудимых мембран нервных и мышечных клетоколо Токсин применяют для количественное оценки плотности Na-каналов в мембранах клеток, при изучении строения каналов. Полученные данные использованы для создания новых высокоэффективных лек. препаратов, например местных анестетиков. Полагают, что сакситоксин можно применять как антибластич. средство.
Неосакситоксин (I; R = ОН, R" = Н) и гониатоксины I и II (формула I; соответственно R = Н, и R = ОН, обладают несколько меньшей токсичностью; механизм действия, симптомы отравления, лечение поражений в основные аналогичны сакситоксину.
Динофлагелляты Ptychodiscus brevis продуцируют группу токсинов, из которых наиболее изучен и активен бреветоксин А [формула II; R = СН₂С(=СН₂)СНО], действие которого обусловлено блокадой нервно-мышечной передачи. ЛД₅₀ бреветокси-на А (неочищенный препарат) 0,5 мг/кг (мыши, внутривенно). Симптомы отравления; слюнотечение, сильный насморк, самопроизвольная дефекация, вялый паралич мышц, заканчивающийся смертью от остановки дыхания.

Из динофлагеллят Dinophysis fortii, D. accuminata, Procentrum lima выделен ряд веществ, ответственных за отравления "диаретич. типа". Интоксикация сопровождается тошнотой, рвотой и очень сильными болями в области живота. Первые симптомы возникают спустя ~ 30 мин после приема зараженной пищи. Отравление вызывается окадаевой кислотой [III; R=CH₂CH(OH)COOH, R" = R" = H] и ее производными - динофизистоксинами I и III [формула III; R = CH₂CH(OH)COOH, R" = СН₃, соответственно R" = Н и R" = ацил], а также пектенотоксинами I и II (формула IV; соответственно R = ОН и R = Н). Все токсины этой группы высокоактивны; ЛД₅₀ мг/кг (мыши, внутривенно): окадаевая кислота 0,12, пектенотоксины ~ 0,25. Динофизистоксины в дозах 0,03 мг вызывают тяжелую интоксикацию.

Один из наиболее мощных ЯДЫ ПРОСТЕЙШИХ п. майтотоксин продуцируется динофлагеллятами Gambierdiscus toxicus. Из этих же флагеллят, а также внутренностей многие видов рыб (например, мурены Lycodontis javanicus и макрели Scomberomorus commerson) выделен несколько менее активный сигуатоксин и др. ЯДЫ ПРОСТЕЙШИХ п. Эта группа токсинов служит причиной периодической массовых пищевая отравлений ("сигуатера") жителей тропич. и субтропич. зон. Характерные признаки отравления: онемение языка и губ, сухость во рту, тошнота, боли в области живота и конечностей; в тяжелых случаях наблюдаются нарушение координации движений, параличи, кома и смерть.
Точная структура майтотоксина и сигуатоксина не установлена. Токсины имеют сходные структурные фрагменты. Молекулярная масса 1100-1500. ЛД₅₀ сигуатоксина различные степени очистки 0,45-0,8 мг/кг (мыши, внугрибрюшинно); ЛД₅₀ майтотоксина ~ 0,0002 мг/кг (мыши, подкожно).
Сигуатоксин - липофильное соединение, раств. в метаноле, петролейном и диэтиловом эфирах, хлороформе; не растворим в воде. Селективно действует на потенциалзависимые Na-каналы в нервных и мышечных клетках, а также в синаптич. окончаниях. В синаптосомах мозга стимулирует высвобождение нейромедиаторов -аминомасляной кислоты и дофамина, действие на адренергич. нервные окончания связано с высвобождением катехоламина. Видимо, нарушения проницаемости мембран нервных клеток в значительной части имеют необратимый характер, так как повторные отравления обычно протекают в более тяжелой форме и чаще завершаются смертельным исходом.
Майтотоксин обладает мощным паралитич. действием, обусловленным модификацией потенциалзависимых Са-каналов, повышением концентрации Са²⁺ внутри нервных клеток, спонтанным выбросом ацетилхолина и устойчивой постсинаптич. деполяризацией.

Литература: Yasumoto Т. [а. о.], "Tetrahedron", 1985, v. 41, № 6, p. 1019-25; Shimizu Y. [а. о.], "J. Am. Chem. Soc.", 1984, v. 106, №21, p. 6433-34. Cм. также лит. при ст. Яды животных.

Г. И. Дрозд.

Химическая энциклопедия. Том 5 >> К списку статей