![]() |
|
|
ТЕТРАЦИКЛИНЫТЕТРАЦИКЛИНЫ, группа
антибиотиков, включающая тетрациклин (формула I) и его производные. Исторически
первый представитель-хлортетрациклин (II)-был выделен в 1945 из культуральной
жидкости Streptoroyces aureofaciens. В дальнейшем активные антибиотики стали
выделять из Streptomyces rimosus (природные ТЕТРАЦИКЛИНЫ). Химическая модификацией этих веществ
получают так называемой полусинтетические ТЕТРАЦИКЛИНЫ В таблице перечислены наиболее важные представители
ТЕТРАЦИКЛИНЫ Как правило, это желтые кристаллич. вещества, обладающие амфотерными свойствами.
При взаимодействии ТЕТРАЦИКЛИНЫ с катионами многовалентных металлов (Са, Mg, Fe, Al и
др.), борной кислотой, солями a-гидроксикарбоновых кислот (например, глюконовой,
яблочной, лимонной) получаются нерастворимые в воде комплексные соединения.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ хорошо растворим в этиленгликоле, пиридине, кислотах и щелочах, значительно хуже-в
органических растворителях, плохо растворим в воде. В водный растворах ТЕТРАЦИКЛИНЫ неустойчивы, т. к. легко
(особенно в щел. среде) гидролизуются по связям C-11-C-11a, а затем С-12-С-12а. ТЕТРАЦИКЛИНЫ-антибиотики широкого
спектра действия. Они активны в отношении грамположит. и грамотрицат. бактерий.
Механизм антибактериального действия ТЕТРАЦИКЛИНЫ основан на подавлении ими биосинтеза
белка микробной клетки. Св-ва ряда ТЕТРАЦИКЛИНЫ, производства
которых являются многотоннажными, описаны ниже более подробно. Хлортетрациклин (II)-золотистые
кристаллы; растворим в воде (0,5-0,6 мг/мл при 25 °С), хорошо растворим в диоксане,
пиридине, плохо-в метаноле, этаноле, бутаноле, ацетоне. Наиб. распространен
гидрохлорид хдортетрациклива- золотисто-желтые кристаллы горького вкуса, т.
пл. 234-236 °С (с различные); Тетрациклин (I) выпускают
в виде основания и гидрохлорида. Последний имеет температура плавления 214°С (с различные),
не меняет активность в течение двух и более лет. В растворах I малоустойчив: в 0,2
н. растворе Na2HPO4 (рН 8,85) при комнатной температуре теряет 50%
активности через 12 ч. При рН 3-5 сохраняется неизменным в течение 6 сутоколо
Активность I уменьшается в присутствии ионов Mg, Ca, Fe. Окситетрациклин (III)-аморфное
вещество винно-желтого цвета, плохо растворим в воде при рН 4-6, лучше (до 3-4%)-при
рН 1,2 или 9,0; хорошо растворим в этаноле, метаноле, пропиленгликоле, ацетоне,
не растворим в диэтиловом и петро-лейнсм эфирах. Гидрохлорид окситетрациклтана-желтые
кристаллы горьковатого вкуса, температура плавления 204 °С, хорошо раств. r воде,
этаноле, ацетоне, плохо растворим в хлороформе, бензоле, диэтиловом эфире. В сухом
виде III устойчив. При 5 °С его водные растворы с рН от 1 до 9,8 сохраняют исходную
активность в течение месяца. Стабильность водных растворов ПI значительно
снижается в присутствии ионов меди и щелочных металлов. Метациклин (XII)-желтый
кристаллич. порошоколо Его гидрохлорид растворим в воде, плохо-в этаноле и др. органическое
растворителях. Стабилен в кристаллич. состоянии; устойчивость его
в водных растворах практически такая же, как у II и III. По сравнению с другими антибиотиками
этой группы XII хорошо всасывается при приеме внутрь и длительно сохраняет терапевтич.
концентрации в крови. Миноциклин (XIП)
применяют в виде моногидрохлорида (желтый с оранжевым оттенком аморфный порошок)
или дигидрохлорида (желтый кристаллич. порошок, хорошо растворим в воде). В первые
дни после начала применения этого ТЕТРАЦИКЛИНЫ часто (в 80-90% случаев) появляются вестибулярные
расстройства. Доксициклин (XIV) получают
в виде гидрохлорида, который представляет собой светло-желтые кристаллы. В водных
растворах XIV превосходит по стабильности III и особенно I. Доксициклин находит
все более широкое применение. Литература: Химия антибиотиков,
3 изд., т. 1, М., 1961, с. 180-268; Наза-шин С.М., Фомина И. П., Рациональная
антибиотикотерапия, 4 изд., М., 1982, с. 183-208. С. Е. Есипов. Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей |
[каталог] [статьи] [доска объявлений] [обратная связь] |
|
Введение в химию окружающей среды. Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей
среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги
заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в
разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности.
Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и
атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на
химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах.
Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии
университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга
читателей.
Химия и технология редких и рассеянных элементов. Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов
химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии
лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во
второй
части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана,
лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В
третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия,
тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание
уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В
технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика
рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов
производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие
составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по
1972 год включительно.
|
|