химический каталог




СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Автор Химическая энциклопедия г.р. Н.С.Зефиров

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СП), лекарственные вещества антимикробного действия-производные амида сульфани-ловой кислоты (сульфаниламида; формула I). Термины "сульфон-амиды" и "сульфаниламиды" используют для обозначения как антимикробных препаратов (собственно СП), так и препаратов с антидиабетич. (например, букарбан)и мочегонным действием (диакарб; см. Диуретические средства), содержащих в молекуле сульфамоильную группу NH2SO2.

Синтезировано более 10 тысяч производных сульфаниламида, из которых в медицине используется около 40. СП получают замещением водорода сульфамоильной или аминогруппы сульфаниламида. Большинство лек. средств характеризуется наличием незамещенной аминогруппы в пара-положении к сульфамоильной. Антимикробная активность СП обычно повышается при замещении водорода сулъфа-моильной группы нек-рыми гетероциклами (остатками пиримидина, пиразина и др.) и снижается при замещении водорода аминогруппы.

СП,-как правило, бесцв. кристаллы без запаха; некоторые слегка горьковатого вкуса. Окрашены салазосульфанил-амиды- продукты азосочетания производных СП с салициловой кислотой (см. ниже). СП в виде оснований плохо растворимы в воде. Для приготовления водных растворов их используют в виде натриевых или метилглюкаминовых солей.

СП - препараты широкого спектра антимикробного действия; активны в отношении грамположит. и грамотрицат. бактерий, некоторых простейших (плазмодии малярии, токсо-плазмы), хламидий, актиномицетов, микобактерий лепры. Неактивны в отношении сальмонелл, синегнойной палочки, микобактерий туберкулеза, спирохет, лептоспир, вирусов. СП оказывают обычно бактериостатич. эффект, подавляя рост и размножение микробных клетоколо Бактерицидное действие СП наблюдается только при определенных условиях (в высоких концентрациях, при продолжит. и постоянном воздействии препаратов).

Механизм антибактериального действия заключается в том, что СП нарушают образование микробами необходимой для их развития дигидрофолиевой кислоты, в синтезе которой участвует n-аминобензойная кислота (ПАБК). СП конкурирует с ПАБК, в результате чего образуется не дигид-рофолиевая кислота, а ее аналог. СП действуют на те виды микроорганизмов, которые самостоятельно осуществляют Синтез дигидрофолиевой кислоты, и не действуют на бактерии, которые утилизируют ее в готовом виде. При совместном применении СП с производными диаминопиримидина синтез фолиевых кислот нарушается еще и на стадии образования тетрагидрофолиевой кислоты, что приводит к нарушению синтеза нуклеотидов и обусловливает бактерицидное действие.

В зависимости от скорости выведения из организма различают препараты: а) короткого действия (время выведения 50% препарата Т50 < 10 ч), б) среднего действия (Т50 10-24 ч), в) длительного действия (Т50 24-60 ч), г) сверхдлительного действия (Т50 > 60 ч).

СП средней продолжительности, длительного и сверхдлительного действия составляют группу депо-сульфаниламидов. Последние отличаются от СП короткого действия более высокой липофильностью и поэтому легко реабсор-бируются в почечных канальцах и медленнее выводятся из организма.

Для системного лечения инфекц. заболеваний применяют СП, которые легко всасываются в кровь из кишечника. К ним относят стрептоцид (сульфамид; I), норсульфазол (II), сульфадимезин (III), этазол (IV), уросульфан (сульфанил-мочевина; V), сульфадиметоксин (VI), сульфаметоксазол (гантанол; VII), сульфамономегоксин (VIII), сульфапирида-зин (кинекс; IX), сульфален (келфизин, сульфаметопиразин; X) и др.

Для лечения дизентерии и энтероколитов применяют препараты, которые трудно всасываются и относительно долго находятся в кишечнике, например фталазол (XI), сульгин (XII), фтазин (XIII).


Для лечения неспецифический язвенного колита, болезни Крона используют салазосульфаниламиды: салазосульфа-пиридин (в формулг XIV R-2-пиридинил), салазопиридазин (в формуле XIV R такой же, как в IX), салазодиметоксин (в формуле XIV R такой же, как в VI).

Обычно применяют комбинир. препараты, содержащие СП и производные диаминопиримидина, потенцирующие действие СП, например: бисептол (бактрим)-смесь сульфамет-оксазола (VII) и триметоприма (XV) в соотношении 5:1; сульфатен-смесь сульфамонометоксина (VIII) и триметоприма в соотношении 2,5:1.

При больших концентрациях СП в организме возможно развитие кристаллурии (выпадение в почках кристаллов СП и продуктов их ацетилирования и выведение их с мочой) и др. побочных явлений.

Литература: Падейская Е. Н., Полухина Л. М., Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Кивмаи Г. Я., Рудзит Э.Я., Яковлев В. П., Фармакокинетика хи-миотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М.Д., Лекарственные средства, 11 изд., т. 2, М., 1988. Л. Д. Шипилова.

Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
аренда кладовых химки
холодильник атлант мх 2823-80 неисправности
Акция - кликни и получи скидку в KNS. Промокод "Галактика" - Dors 600 - более 17 лет на рынке, Москва, Дубровка, своя парковка.
срок службы плавающих люков

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(04.12.2016)