СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (спазмолитики), лекарственные вещества, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т.п.). Спазмолитич. свойствами обладают препараты, воздействующие на различные звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с., однако некоторые лекарственные вещества можно отнести одновременно к обеим группам. Среди нейротропных СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. выделяют вещества центрального (снотворные средства, седа-тивные средства, транквилизаторы) и периферического (холинолитические средства, адреноблокирующие средства, адреномиметические средства, ганглиоблокирующие средства) действия.

Спазмолитич. эффект СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. центральное действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центральное нервной системы к исполнит. органам. Периферич. нейротропные СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнит. органах и сосудах. Например, холинолитич. препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; стимуляторы b₂-ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях.

Механизмы действия миотропных СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. до конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохимический и биофизических реакции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклический нуклеотидов в глад-комышечной клетке, активность фосфодиэстеразы, перемещение ионов Na⁺, К⁺ и Са²⁺, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных веществ (гистамин, серотонин, кинины и др.), изменяющих тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов.

Спазмолитич. свойствами обладают также препараты из группы так называемой антагонистов ионов Са²⁺. Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную клетку необходимых для мышечного сокращения ионов Са²⁺ и понижать в связи с этим активность миофиб-рилляторной аденозинтрифосфатазы, что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией фосфатов и, следовательно, к ее расслаблению. К антагонистам Са²⁺ относятся производные фенилалкиламина (например, верапа-мил), дигидропиридина (фенигидин, или нифедипин; формула I), бензотиазепина (дилтиазем; II), пиперазина (циннаризин, или стугерон, III; лидофлазин, IV).

Ряд миотропных СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. оказывает избират. действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей. Среди них выделяют средства: коронаро-расширяющие (антиангинальные средства, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич. вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки (то-колитические средства) и др. Коронарорасширяющими СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. являются органическое и неорганическое нитриты и нитраты -нитроглицерин, эринит C[CH₂ONO₂]₄, нитросорбид (V), амилнитрит (CH₃)₂CHCH₂CH₂ONO, нитрит натрия NaNO₂ и др. Большинство препаратов этой группы используют в виде так называемой пролонгированных лек. форм, которые постепенно выделяют в организме активное вещество. Спазмы сосудов мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой кислоты- природные (девинкан; VI) и синтетические (кавинтон; VII). Периферич. вазодилататоры включают производное фтала-зина (апрессин, или гидралазин; VIII) и нитропруссид натрия Na₂[Fe(CN)₅NO].

К неизбирательным миотропным СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. относят, например, сложные эфиры и тиоэфиры карбоновых кислот [тифен (С₆Н₅)₂ CHC(O)S(CH₂)₂ N(C₂H₅)₂, дипрофен (C₆H₅)₂CHC(O)S(CH₂)₂N(C₃H₇)₂, ганглерон (IX)], производные изохинолина (папаверин, но-шпа; X), имидазола (дибазол), бензофурана (феникаберан; XI), фурохромона (келлин; XII), циклогептана (галидор; XIII) и пурина. Последние включают пуриновые алкалоиды теобромин (XIV; R = H, R" = CH₃) и теофиллин (XIV; R = CH₃, R" = H), а также темисал-смесь теобромин-натрия (XV) с сали циловой кислотой, нигексин - смесь гексилтеобромина (XIV; R = C₆H₁₃, R" = CH₃) с никотиновой кислотой, эуфиллин-смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином, дипрофиллин [XIV; R = СН₃, R" = СН₂СН(ОН)СН₂ОН], пентоксифиллин [XIV; R = СН₂(СН₂)₃С(О)СН₃, R" = СН₃], ксантинола ни-котинат и др.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. используют для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, бронхолегочных, урологич. и др. заболеваний как самостоятельно, так и в комбинациях между собой и с другими препаратами. Г. Я. Шварц.

Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей