химический каталог




СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Автор Химическая энциклопедия г.р. Н.С.Зефиров

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (спазмолитики), лекарственные вещества, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т.п.). Спазмолитич. свойствами обладают препараты, воздействующие на различные звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с., однако некоторые лекарственные вещества можно отнести одновременно к обеим группам. Среди нейротропных СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. выделяют вещества центрального (снотворные средства, седа-тивные средства, транквилизаторы) и периферического (холинолитические средства, адреноблокирующие средства, адреномиметические средства, ганглиоблокирующие средства) действия.

Спазмолитич. эффект СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. центральное действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центральное нервной системы к исполнит. органам. Периферич. нейротропные СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнит. органах и сосудах. Например, холинолитич. препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; стимуляторы b2-ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях.

Механизмы действия миотропных СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. до конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохимический и биофизических реакции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклический нуклеотидов в глад-комышечной клетке, активность фосфодиэстеразы, перемещение ионов Na+, К+ и Са2+, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных веществ (гистамин, серотонин, кинины и др.), изменяющих тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов.

Спазмолитич. свойствами обладают также препараты из группы так называемой антагонистов ионов Са2+. Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную клетку необходимых для мышечного сокращения ионов Са2+ и понижать в связи с этим активность миофиб-рилляторной аденозинтрифосфатазы, что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией фосфатов и, следовательно, к ее расслаблению. К антагонистам Са2+ относятся производные фенилалкиламина (например, верапа-мил), дигидропиридина (фенигидин, или нифедипин; формула I), бензотиазепина (дилтиазем; II), пиперазина (циннаризин, или стугерон, III; лидофлазин, IV).



Ряд миотропных СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. оказывает избират. действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей. Среди них выделяют средства: коронаро-расширяющие (антиангинальные средства, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич. вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки (то-колитические средства) и др. Коронарорасширяющими СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. являются органическое и неорганическое нитриты и нитраты -нитроглицерин, эринит C[CH2ONO2]4, нитросорбид (V), амилнитрит (CH3)2CHCH2CH2ONO, нитрит натрия NaNO2 и др. Большинство препаратов этой группы используют в виде так называемой пролонгированных лек. форм, которые постепенно выделяют в организме активное вещество. Спазмы сосудов мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой кислоты- природные (девинкан; VI) и синтетические (кавинтон; VII). Периферич. вазодилататоры включают производное фтала-зина (апрессин, или гидралазин; VIII) и нитропруссид натрия Na2[Fe(CN)5NO].


К неизбирательным миотропным СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. относят, например, сложные эфиры и тиоэфиры карбоновых кислот [тифен (С6Н5)2 CHC(O)S(CH2)2 N(C2H5)2, дипрофен (C6H5)2CHC(O)S(CH2)2N(C3H7)2, ганглерон (IX)], производные изохинолина (папаверин, но-шпа; X), имидазола (дибазол), бензофурана (феникаберан; XI), фурохромона (келлин; XII), циклогептана (галидор; XIII) и пурина. Последние включают пуриновые алкалоиды теобромин (XIV; R = H, R" = CH3) и теофиллин (XIV; R = CH3, R" = H), а также темисал-смесь теобромин-натрия (XV) с сали циловой кислотой, нигексин - смесь гексилтеобромина (XIV; R = C6H13, R" = CH3) с никотиновой кислотой, эуфиллин-смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином, дипрофиллин [XIV; R = СН3, R" = СН2СН(ОН)СН2ОН], пентоксифиллин [XIV; R = СН2(СН2)3С(О)СН3, R" = СН3], ксантинола ни-котинат и др.


СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. используют для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, бронхолегочных, урологич. и др. заболеваний как самостоятельно, так и в комбинациях между собой и с другими препаратами. Г. Я. Шварц.

Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
курсы для пенсионеров по компьютеру ворд
прфессиональное оборудование караоке купить
Твердотопливные котлы Wirbel EKO 3 Pellet 30
арендовать автобус на 8 человек на две недели

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(06.12.2016)