химический каталог




СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Автор Химическая энциклопедия г.р. Н.С.Зефиров

СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества, тормозящие передачу нервного возбуждения с адренергич. нервных волокон на исполнит. орган (сердце, сосуды и др.). К СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. относятся: Г) четвертичные аммониевые основания, например ксилохолин (ТМ 10, формула I), орнид (бретилий, II); 2) производные гуанидина - октадин (гуанетидин, исмелин, III), бетанидин (эсбатал) С6Н5CH2NHC(NHCH3) = NCH3, дебризохин (IV); 3) алкалоиды раувольфии (Rauwolfia) семейства кутровых (Аросупасеае), в частности резерпин; 4) a-метилир. ароматические аминокислоты, например a-метил-м-ти-розин (V). Для строения некоторых синтетических СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. характерно наличие в молекуле сильноосновной группировки (гуанидиновой, четвертичного атома азота), связанной этиленовой цепью или метиленовым звеном с карбо- или гетероциклом.


СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. тормозят функцию адренергич. нейронов, уменьшая количество нейромедиатора норадреналина вследствие нарушения его синтеза (из дофамина), накопления (сохранения в депо) или высвобождения из нервных окончаний в синап-тич. щель под действием нервного импульса.

СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с., содержащие четвертичный атом азота, нарушают проницаемость пресинаптич. мембраны для ионов Са2+, которые необходимы для высвобождения норадреналина из адренергич. окончаний, а также блокируют обратный захват норадреналина в нервные окончания. Производные гуанидина поступают в адренергич. нейроны с помощью того же мембранного транспортного механизма, к-рым захватывается норадреналин. Накопление этих СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. в нервных окончаниях сопровождается вытеснением из них норадреналина и его разрушением. Истощение запасов норадреналина приводит к угнетению функции адренергич. нервов. Блокирующий эффект производных гуанидина частично объясняют также нарушением проницаемости мембраны для ионов С2+, приводящим к торможению импульсного высвобождения но-радреналина. Резерпин и др. алкалоиды раувольфии блокируют транспортную систему, обеспечивающую прохождение дофамина и норадреналина через мембрану синаптич. везикул внутри нейрона. Эти нейромедиаторы разрушаются моноаминоксидазой в цитоплазме и не поступают в везикулы; в результате затрудняется синтез норадреналина и опустошаются его запасы.

СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. из группы a-метилированных аминокислот, ингиби-руя ферменты дофа-декарбоксилазу и дофаминоксидазу, нарушают синтез норадреналина. Кроме того, под влиянием этих же ферментов они сами превращаются в a-метилированные моноамины (в частности, a-метилнорадреналин) и выполняют роль "ложных медиаторов", которые накапливаются в депо вместо норадреналина и, выделяясь в ответ на нервный импульс в синаптич. щель, оказывают на исполнит. орган менее активное действие, чем истинный медиатор. "Ложные медиаторы" ингибируют также обратный захват норадреналина нервными окончаниями.

Вследствие ослабления влияния симпатич. нервной системы на сердечно-сосудистую систему, вызываемого СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с., сердце сокращается реже и понижается артериальное давление. Резерпин и орнид обладают также антиаритмич. свойствами. СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. применяют при артериальной гипертонии и аритмиях сердца. СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. могут вызывать побочные явления - брадикардию, ортостатич. коллапс, усиление моторики и секреции желудочно-кишечного тракта и др.

Литература: Boura A.L.A., Green A. F., в кн.: Handbook of hypertension, v. 3, Amst-N.Y.-Oxf., 1984, p. 194-238. Б. А. Медведев.

Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
Кликни на компьютерную фирму KNS. Промокод на скидку "Галактика" - купить ноутбук hp probook 430 g3 в Москве и с доставкой по регионам.
электрическая схема автомата горения lfl1/322
ростовые фигуры , штендеры
урна уличная ук-6

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(30.03.2017)