химический каталог




РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИ

Автор Химическая энциклопедия г.р. Н.С.Зефиров

РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИ, молекулы или мол. комплексы клетки, способные специфически связывать др. молекулы, несущие внешние для клетки регуляторные сигналы (например, гормоны, нейромедиаторы), или реагировать на физических факторы (например, свет); благодаря конформационные изменениям, инду-цируемыми этими сигналами, РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. запускают определенные каскадные биохимический процессы в клетке, в результате чего реализуется ее физиол. ответ на внешний сигнал.

Большинство РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. локализовано в плазматических мембране и представляет собой пронизывающие мембрану глико-протеины. Они взаимодействие с белковыми или пептидными гормонами, а также с низкомолекулярный биорегуляторами, например с простагландинами, аминокислотами. Рецептор света—ро-допсин- локализован в мембранных структурах сетчатки глаза. Внутриклеточные РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. обычно локализованы в ядре и взаимодействие со стероидными гормонами и гормонами щитовидной железы (производными тирозина).

Известно несколько механизмов, по к-рым активированные РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. запускают биохимический процессы в клетке. Например, при взаимодействие ацетилхолина с никотиновым холинорецептором (чувствителен не только к ацетилхолину, но также и к никотину), локализованным в постсинаптич. мембране, открывается Na-канал. Увеличение внутриклеточного содержания Na+ приводит к деполяризации мембраны, что обусловливает передачу нервного импульса.

Др. группа мембранных РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. сопряжена с мембрано-связанными регуляторными ферментами, в частности с аденилатциклазой, гуанилатциклазой, фосфолипазой С. К РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб., активирующим аденилатциклазу, относят, например, b-адренергич. рецепторы (см. Адреноблокирующие средства, Адреномиметические средства), рецепторы глюкагона, тирео-тропного гормона; к РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб., ингибирующим этот фермент,-a2-адренергич. рецепторы, некоторые опиатные рецепторы (см. Опиоидные пептиды), рецепторы соматостатина; один из РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб., активирующих фосфолипазу С,-a1-адренергич. рецептор.

Сопряжение РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. со всеми указанными ферментами осуществляется через регуляторные белки (так называемой G-белки), которые способны связывать гуапозинтрифосфат (ГТФ) и гидролизо-вать его до гуанозиндифосфата. РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб., активированный биорегулятором, взаимодействие со специфический G-белком и индуцирует связывание с ним ГТФ. G-белок в комплексе с ГТФ представляет собой активную форму этого белка, которая способна взаимодействие с одним из эффекторных ферментов (например, с аденилатциклазой), аллостерически влияя (помимо активного центра фермента) на его активность. При гидролизе ГТФ с участием G-белка последний переходит в неактивную форму и стимулирующий сигнал затухает. G-Белки, по-видимому, участвуют в преобразовании сигнала, поступающего от большинства мембранных РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. В частности, сигнал от засвеченного родопсина передается на исполнит. фермент (фосфодиэстеразу циклический гуанозинмонофосфата) специфичным для зрительной клетки G-белком-трансдуцином.

Представители мембранных РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб., обладающие собств. ферментативной активностью,-рецепторы инсулина и различные факторов роста. Эти РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб.-протеинкиназы (регулируют активность различные белков путем их фосфорилирования), фосфорилирующие белки по остаткам тирозина. Специфич. гормоны стимулируют протеинкиназную активность и ауто-фосфорилирование молекул рецепторов, что необходимо для преобразования ими регуляторных сигналов.

Внутриклеточные РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. активируются гормонами, относительно легко проникающими через клеточную мембрану. Активированные РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. регулируют процессы транскрипции.

РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. могут состоять из одной или несколько полипептидных цепей, ассоциированных благодаря невалентным взаимодействием или сшитых дисульфидными связями. Никотиновый холино-рецептор из электрич. органа электрич. ската Torpedo cali-fornica состоит из пяти полипептидных цепей четырех типов (a2, b, g, d). Все его цепи гликозилированы и имеют молекулярная масса от 40 тысяч до 68 тысяч В последовательности аминокислотных остатков всех цепей выявлены длинные участки взаимной гомологии. Субъединицы холинорецептора образуют пронизывающую мембрану розетку.

b-Адренергич. рецепторы-это гликопротеины с молекулярная масса около 60 тысяч Полипептидная цепь b-адренергич. рецептора млекопитающих состоит из 416 аминокислотных остатков и семь раз пронизывает мембрану. Лиганд-связывающий домен такого рецептора локализован на внешней, а домен, связывающий G-белок,-на внутр. стороне мембраны. Этот рецептор имеет гомологичные участки с родопсином, молекула которого также семь раз пронизывает мембрану.

Рецептор инсулина состоит из четырех полипептидных цепей двух типов и имеет формулу a2b2; полипептидные цепи сшиты дисульфидными связями. Предшественник рецептора инсулина-полипептидная цепь, включающая последовательности a- и b-цепей и распадающаяся на две части при созревании (процессинге). В молекуле рецептора инсулина встречаются последовательности, гомологичные последовательностям рецепторов факторов роста.

Рецепторы стероидных гормонов представляют собой полипептиды с молекулярная масса 50-80 тысяч В их структуре можно выделить домен, богатый остатками цистеина и основных аминокислот и ответственный за связывание с ДНК, и гидрофобный домен, ответственный за связывание стероидного гормона. Рецепторы половых стероидных гормонов гомологичны рецепторам глюкокортикоидод.

Практически все РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб., а также G-белки обнаруживают структурное сходство с онкобелками (белками, кодируемыми генами, обусловливающими превращаются нормальных клеток эукариот в злокачественные). Последние индуцируют в клетках биохимический процессы, аналогичные тем, что индуцируют РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб., однако регуляция внешний факторами процессов, индуцируемых онкобелками, нарушена.

Впервые термин "рецепторная субстанция" предложен Дж. Лэнгли в 1906 для обозначения компонентов мышечной клетки, за которые конкурируют никотин и кураре, блокирующие передачу сигнала от нервного окончания к мышце. До нач. 60-х гг. практически всю информацию о РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. получали из анализа дозовых зависимостей действия гормональных веществ и их синтетич. или природные аналогов на клетки-мишени. Значит. прогресс в изучении физических-химический свойств РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. обусловлен развитием в 50-60-х гг. техники радиолигандного анализа, т.е. анализа взаимодействие с РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. меченных радиоактивными изотопами гормонов и их аналогов.

О РЕЦЕПТОРНЫЕ БЕЛКИб. в иммунной системе см. в ст. Иммуноглобулины.

Литература: Ткачук В. А., Введение в молекулярную эндокринологию, М., 1983; Розен В. Б., Основы эндокринологии, 2 изд., М., 1984; Воейков В. Л., Сопряжение рецепторов гормонов и нейромедиаторов с аденилатциклазой, в сб.: Итоги науки и техники, сер. Биоорганическая химия, т. 2, М., 1984; Овчинников Ю. А., Биоорганическая химия, М., 1987, с. 239-45, 628-31.

В. Л. Воейков.

Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
фбс 24 6 4
litened 90/50
нино катамадзе в москве
ремонт вмятин без покраски индуктивный способ в пушкино

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(23.07.2017)