химический каталог




ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

Автор Химическая энциклопедия г.р. Н.С.Зефиров

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества, применяемые для лечения и профилактики туберкулеза. Включают синтетические ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. и антибиотики. К первой группе относят, в частности, изониазид (I), этионамид (II), протионамид (III), пиразинамид (IV), n-аминосалицило-вую кислоту (ПАСК, V), тиоацетазон (VI), солютизон (VII), этамбутол, морфазинамид (VIII), теризидон (IX). Из антибиотиков в качестве ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. применяют рифампицин (см. Ан-замииины), стрептомицин и канамицин (см. Амтогликозид-ные антибиотики), циклосерин, флоримицин (продукт жизнедеятельности лучистых грибов Actinomyces floridae; пo свойствам близок к канамицину) и некоторые др. Большинство ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. действуют бактериостатически, подавляя размножение микобактерий. Изониазид и рифампицин в больших концентрациях могут действовать бактерицидно.

Критериями клинич. эффективности ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. являются их бактериостатич. активность, совместимость с другими лек. препаратами, способность проникать в зоны поражения и действовать внутриклеточно на микобактерий, свойство индуцировать лек. резистентность в возбудителях, а также переносимость больными. По эффективности ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. разделяют на три типа: А, В и С. Тип А включает наиболее эффективные препараты изониазид и рифампицин, тип С-наим. активные-ПАСК и тиоацетазон. К типу В относят все остальные ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с., которые по уменьшению активности можно расположить в ряд: стрептомицин, канамицин, пиразинамид, этионамид и протионамид, этамбутол, теризидон, циклосерин, флоримицин. Для лечения обычно применяют сочетание нескольких ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с.

Механизм действия многих ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. связан с подавлением синтеза белка в микобактериях. Активность некоторых ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. зависит от рН среды. Так, в кислой среде казеозных очагов активность стрептомицина, канамицина, циклосерина значительно уменьшается, а этионамида и протионамида возрастает. Пиразинамид и морфазинамид активны только в кислой среде.





Наиб. эффективное ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВАс.-изониазид (бесцв. горькие кристаллы, температура плавления 172-173 °С, хорошо растворим в воде, плохо-в этаноле) активен в отношении быстро размножающихся микобактерий; хорошо проникает в зоны поражения; дезактивируется ацетилированием и гидролизом. Его действие связано с замещением никотинамида в ферментах, что приводит к нарушению клеточных мембран и стенок микобактерий. Высокой активностью отличается рифампицин-полусинтетич. антибиотик широкого спектра действия, подавляет развитие микобактерий внутри и вне клетки; инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий. Чаще других ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. используют также этамбутол, стрептомицин, этионамид, протионамид и пиразинамид. Этионамид (ярко-желтые кристаллы, температура плавления 163-164 °С, плохо растворим в воде и этаноле) действует на микобактерий внутри и вне клетки. Протионамид аналогичен этионамиду по свойствам, но лучше переносится. Пиразинамид (бесцв. кристалы, т. пл. 190-191 °С, растворим в горячей воде, диэтиловом эфире и хлороформе) подавляет микобактерий внутри клетки, действует стерилизующе на медленно растущие микобактерий внутри микрофагов.

Многие ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА с. вызывают побочные действия (поражают слух, зрение, печень, центральное нервную систему).

Литература: Машковский М. Д., Лекарственные средства, И изд., ч. 2, М., 1988; Туберкулез органов дыхания, под ред. А. Г. Хоменко, 2 изд., М., 1988.

В. И. Шведов.

Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
хранение вещей в москве складовка
купить участок по н риге ижс 40клм
концерт филиппа киркорова в риге в марте 2016
компакт 42в2

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(03.12.2016)