![]() |
|
|
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВАПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
(ПС), лекарственные вещества, подавляющие рост и размножение или вызывающие гибель различные
видов микроорганизмов - бактерий, хламидий, грибов, простейших, спирохет, вирусов
и т.д. ПС классифицируют по направленности действия (например, противогрибковые
средства, противопротозойные средства, противотуберкулезные средства, противовирусные
средства), по области применения (см. Антисептические средства, Дезинфицирующие
средства), по способам получения-синтетич. препараты, продукты жизнедеятельности
микроорганизмов и их полусинте-тич. производные (см. Антибиотики)и вещества
растит. происхождения. К последним относят, в
частности, сангвиритрин - гидросульфаты алкалоидов сангвинарина и хелетрина,
содержащихся в маклее мелкоплодной (Macleaya microcarpa) и мак-лее сердцевидной
(Macleaya cordata) семейства маковых (Papaveraceae); хлорофиллит - смесь хлорофиллов
листьев эвкалипта (Eucalyptus globulus) семейства миртовых (Муг-taceae), а также
настойки и вытяжки из различные растений-календулы (Calendulae), софоры японской
(Sophorae japonicae), лука (Allum сера) и др. Среди синтетических ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
с. в зависимости от химический строения выделяют следующие основные группы: 1) производные
амида сульфаниловой кислоты (см. Сульфаниламидные препараты) -препараты
широкого спектра действия. В микробной клетке ингибируют синтез дигидрофолиевой
кислоты. 2) Производные диаминопиримидина
характеризуются широким спектром антибактериального действия. В микроорганизмах
ингибируют синтез тетрагидрофолиевой кислоты. Применяют главным образом для потенцирования
действия др. ПС (чаще сульфаниламидных препаратов и антибиотиков); при этом
предотвращается быстрое развитие лек. резистент-ности (т.е. устойчивости к действию
лек. средств) микроорганизмов. Важнейшие комбинир. препараты содержат три-метоприм
(формула I) и хлоридин. 3) Производные 4-хинолон-З-карбоновой
кислоты-хиноло-ны имеют широкий спектр антимикробного действия; их степень активности
зависит от химический структуры. Действуют преимущественно на грамотрицат. бактерии. В микробной
клетке ингибируют топоизомеразы и синтез ДНК. Высокой активностью и наиболее широким
спектром действия обладают 6-фторхинолоны, напр, ципрофлоксацин (II), офлоксацин
(III), пефлоксацин (ГУ)-бесцветные кристаллы, плохо растворимые в воде, метаноле, этаноле,
ацетоне. Эти вещества особенно важны при лечении инфекций, вызванных штаммами, устойчивыми
к др. лек. средствам. Однако они отрицательно влияют на рост хрящевой ткани, поэтому
в педиатрич. практике вместо них применяют не содержащие фтор хинолоны, в частности
пипемидиевую кислоту (V). 4) Производные хинолина
- активные в отношении плазмодий малярии, трихомонад, лямблий, включают три-хомонаиид,
хингамин и аминохинол. К группе производных 8-гидрокси- и 4-оксохинолина
относят, в частности, нитрок-салин (VI), энтеросептол, хлорхинальдол
(VII), хинозол (сульфат 8-гидроксихинолина; см. 8-Оксихинолин). Эти
вещества активны в отношении бактерий, некоторых простейших и патогенных грибов. 5) Производные 5-нитрофурана
активны в отношении бактерий, некоторых простейших и патогенных грибов. Тормозят
дыхат. процессы в микробной клетке, ингибируют синтез ДНК, частично РНК и белка.
Применяются для лечения инфекций мочевых путей, дизентерии, трихомоноза, лям-блиоза.
Наиб. важные из них-фурагин (VIII) и фуразолидон (IX; т пл. 255 °С)-желтые
горькие кристаллы, плохо растворим в воде, этаноле, растворим в ДМСО. 6) Производные ди-N-оксида
хиноксалина обладают широким спектром антибактериального действия, включающим
анаэробные спорообразующие и неспорообразующие микроорганизмы. Нарушают синтез
ДНК в микробной клетке. Проявляют мутагенное действие. В медицине применяют
диоксидин и хиноксидин (X), в ветеринарии ивc. х-ве - квиндоксин (XI)
и карбодокс (XII) как пищевая добавки к корму В токсич. дозах эти вещества могут повреждать
надпочечные железы 7) Производные имидазола
и триазола-азолы, к к-рым относят, в частности, 5-нитроимидазолы. Последние
активны в отношении простейших (трихомонады, дизентерийная амеба, лямблии),
анаэробных бактерий, обладают радиосен-сибилизирующей активностью (повышают
эффект лучевой терапии) и увеличивают чувствительность организма к алкоголю.
Продукты восстановления (под действием нитро-редуктаз) этих лек. средств ингибируют
синтез и вызывают деградацию ДНК в микробной клетке. Предложено более 20 5-нитроимидазолов,
важнейший из которых - метронидазол. Азолы, содержащие в молекуле
атомы Cl или F,- высокоэффективные антимитотики, которые нарушают нормальный
синтез эргостерола в клетке гриба. К препаратам этого ряда относят, в частности,
кетоконазол (XIII), фторконазол (XIV) и саперконазол (XV). Эти препараты проявляют
также активность в отношении грамположит. бактерий. Среди ПС имеются вещества,
которые не относятся ни к одной из перечисл. групп. Примерами могут служить активные
в отношение микобактерий гидразид изоникотиновой кислоты и его аналоги, производные
тиоамида изоникотиновой кислоты, n-аминосалициловой
кислоты, тиосемикарбазона, этиленди-амина, пиразинкарбоновой кислоты, а также активные
в отношении микобактерий лепры сульфоны (4,4"-диаминодифе-нилсульфон NH2C6H4SO2C6H4NH2). Кроме того, синтезированы
соединение с различные антимикробным спектром и степенью активности, являющиеся производными
аллиламина, морфолина, тиокарбаминовой кислоты, пиридона, резорцина, гидроксинафталина,
тетрагидрокси-дифенила, флуорена, трииодрезорцина, нафтохинона, индола, тетрагидрокарбазола
и др. Микроорганизмы обладают способностью вырабатывать устойчивость к ПС, поэтому
постоянно ведется поиск новых лек. средств. ПС применяют для профилактики
и лечения инфекционных заболеваний человека и животных, для консервации лек.
препаратов, пищевая продуктов, тканей, кожи, дерева, обеззараживания аппаратуры,
материалов, помещений. Литература: Навашин С.
М., Фомина И. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА, Рациональная антибиотикоте-рапия, 4 изд., Мм 1982;
Машковский М. Д., Лекарственные средства, 11 изд., ч. 2, М., 1988; Падейская
Е. Н., "Антибиотики и химиотерапия", 1989, т. 34, № 7, с. 514-21;
The Quinolones, ed. by V.T. Andriole, L.-N.Y.-Tokyo, 1988. Е. Н. Падейская. Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей |
[каталог] [статьи] [доска объявлений] [обратная связь] |
|
Введение в химию окружающей среды. Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей
среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги
заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в
разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности.
Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и
атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на
химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах.
Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии
университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга
читателей.
Химия и технология редких и рассеянных элементов. Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов
химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии
лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во
второй
части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана,
лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В
третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия,
тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание
уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В
технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика
рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов
производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие
составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по
1972 год включительно.
|
|