![]() |
|
|
НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИНУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ,
группа антибиотиков, имеющих строение нуклеозидов; их молекулы состоят из
моносахарида, связанного гликозидной связью с N- или С-атомами гетероцикла (агликона).
НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа. способны участвовать в росте или функционировании различные биологическое систем, причем
небольшие изменения в структуре НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа. часто ведут к принципиальному изменению
типа биологическое действия. Большинство НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа.-структурные
аналоги природные нуклеозидов и может быть разделены на пуриновые и пиримидиновые антибиотики.
Далее можно выделить различные группы с учетом структурных изменений в агликоне
или в углеводной части. Общепринятой классификации НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа. нет. Известны НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа., близкие
по строению пуриновым и пири-мидиновым компонентам РНК, отличающиеся от них
лишь заместителями в гетероцикле, например 9-b-D-рибофуранозил-пурин (небулярин;
формула I). Многочисл. группу составляют НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа., содержащие в молекуле гетероциклический
основания, отличные от оснований в нуклеиновых кислотах. Примерами могут служить
N-нуклеозиды пирроло[2,3-d]-пиримидина-туберцидин (II), тойокамицин (III),
сангивамицин (IV), а также С-нуклео-зиды пиразоло[4,3-d]пиримидина -
форми-цин (V) и формицин В (VI). Эти вещества включаются в нуклеиновые кислоты и(или)
нуклеотиды-коферменты, препятствуя их нормальному функционированию; очень токсичны;
некоторые из них обладают высокой противовирусной или противоопухолевой активностью.
Коформицин (VII) и 2»-дезоксикоформицин - аналоги переходного состояния дезаминирования
аденозина под действием аденозин-дезаминазы, ингибиторы этого фермента; используются
в клинике для потенцирования биологическое эффекта некоторых лек. препаратов, обладают
высокой противоопухолевой и имму-носупрессорной активностью. Наиб. важный представитель
пиримидиновых НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа., модифицированных по агликону,-притиволейкозный препарат
5-азацитидин (VIII). После фосфорилирования в клетке он включается в нуклеиновые
кислоты и ингибирует метилирова-ние последних. К НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа. группы азолов относят, в
частности, пиразофурин (IX) и брединин (X). Первый из них ингибирует биосинтез
пиримидиновых нуклеотидов, обладает противоопухолевой активностью; второй-иммуносупрессор,
проявляет антиревматоидное действие. Пуриновые НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа. с измененной
углеводной частью молекулы включают: аденинарабинозу (Ара-А; см. Противовирусные
средства); кордицепин (3»-дезоксиаденозин, XI)-терминатор роста цепей РНК;
псикофуранин (XII)-ингибитор биосинтеза гуанозинмонофосфата. Высокой противоопухолевой
и противовирусной активностью обладают цикло-пентановые аналоги аденозина, сохранившие
конфигурацию его асимметрич. центров: аристеромицин (XIII)-ингибитор биологическое метилирования,
и неопланоцин (XIV)-ингибитор биосинтеза РНК. К аналогам аденозина относится
также нуклеоцидин (XV), который связывает рибосомы и таким образом подавляет синтез
белка. Примерами НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа., содержащих
аминогруппу в кольце рибозы,
служат ингибиторы биосинтеза РНК 2»-амино-2»- дезоксигуанозин
и 3»-амино-3»-дезоксианозин. Др. тип биологическое
действия установлен у аминоациламинонуклеозидов, наиболее
важный представитель которых-пуромицин (XVI)-аналог аминоацил-тРНК, катализатор,
отщепляющий неполные пептидные
цепи от комплекса пептидил-тРНК-рибосома с образованием
пептидилпуромицина; терминатор пептидного синтеза.
Синефунгин (XVII)
и родственные ему НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа.-ингибиторы метилтранс-феразы. К пиримидиновым НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа., модифицированным
по моно-сахариду, относят производные аминоациламиногексозил-цитозинов (например,
гугеротин, XVIII), которые ингибируют рибосомальную пептидилтрансферазу, что останавливает
пептидный синтез. Туникамицины (XIX)-структурные аналоги уридиндифосфатацетилглюкозамина-подавляют
процессы сборки, выделения и функционирования гликопро-теидов. У т.называют полиоксинов
агликонами служат замещенный урацил или пиразол (как, например, в случае полиоксина
N, XX), а углеводной частью - замещенная 5»-амино-5»-дезокси-аллофуранозуроновая
кислота. Эти соединение-сильные ингибиторы биосинтеза хитина. К НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа. группы цитозина
относят пенто-пиранины, например пентопиранин Е (XXI). XX Среди НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа. иног ,. да выделяют
группу нуклеозидов, мод и ф и ц и р о в а н н ы х одновременно и по агликону,
и по моносахариду. К ней можно отнести, в частности, септацидин (XXII), представляющий
собой N-6-з а м е щ
е н н ы й аденин. НУКЛЕОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИа. получают обычно микробиологич.
реже химический синтезом Применяют главным образом в мед.-биологическое
исследованиях; лишь очень немногие
из них (например, 5-азацитидин, Ара-А) используют в мед.
практике. Литература: Suhadolnik
R.J., Nucleoside antibiotics, N.V., 1970; его же, Nucleo-sides as biological
probes, N.Y., 1979. M. H. Преображенская. Химическая энциклопедия. Том 3 >> К списку статей |
[каталог] [статьи] [доска объявлений] [обратная связь] |
|
Введение в химию окружающей среды. Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей
среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги
заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в
разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности.
Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и
атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на
химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах.
Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии
университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга
читателей.
Химия и технология редких и рассеянных элементов. Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов
химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии
лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во
второй
части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана,
лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В
третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия,
тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание
уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В
технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика
рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов
производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие
составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по
1972 год включительно.
|
|