химический каталог




НЕЙРОПЕПТИДЫ

Автор Химическая энциклопедия г.р. И.Л.Кнунянц

НЕЙРОПЕПТИДЫ, природные олигопептиды, образующиеся в центральное или периферич. нервной системе и регулирующие физиол. функции организма человека и животных.

Большинство НЕЙРОПЕПТИДЫ образуются в нервных клетках путем расщепления крупных молекул-предшественников по строго определенным связям. Таким образом из одной молекулы-предшественника, синтезируемой обычным путем в рибосо-мах, образуется целый набор НЕЙРОПЕПТИДЫ, обладающих разнообразными свойствами. Например, из полипептида пропиомеланокортина (ПОМК), состоящего из 265 аминокислотных остатков, образуются адренокoртикотропин (АКТГ), липотропин, меланоцитстимулирующий гормон (МСГ) и др. В свою очередь, некоторые из этих НЕЙРОПЕПТИДЫ образуют меньшие молекулы, действие которых может и количественно и качественно отличаться от действия исходных веществ.

НЕЙРОПЕПТИДЫ регулируют практически все функции центральное нервной системы - болевую чувствительность, состояние сон-бодрствование, половое поведение, процессы фиксации информации и др. В частности, энкефалины и эндорфины (см. Опиоидные пептиды)играют важнейшую роль в системе болевых ощущений и участвуют в патогенезе некоторых пси-хич. расстройств. Кроме того, НЕЙРОПЕПТИДЫуправляют вегетативными реакциями организма, регулируя температуру тела, дыхание, артериальное давление, мышечный тонус и т. д. Предполагают, что в организме существует совокупность пептидных регуляторов, обеспечивающая все необходимые оттенки модуляций процессов жизнедеятельности. Эта совокупность представляет собой систему, в которой изменение количества любого пептида приводит к изменению активности других НЕЙРОПЕПТИДЫ, а следовательно, к отдаленным по времени эффектам. Именно это определяет исключит. функцион. динамичность НЕЙРОПЕПТИДЫ

НЕЙРОПЕПТИДЫ взаимодействуют с рецепторами, которые расположены на поверхности клеток-мишеней; при этом начинает протекать ряд физических-химический процессов в клеточной мембране, в цитоплазме клетки или в постсинаптич. мембране нейронов. НЕЙРОПЕПТИДЫ могут содержать в молекуле до 50 аминокислотных остатков, а размер активного центра, необходимого для взаимодействие с рецептором, не превышает обычно 4-5 аминокислотных остатков. Остальные участки НЕЙРОПЕПТИДЫ выполняют дополнительной функции, например обеспечивают устойчивость к действию протеолитич. ферментов (период полураспада НЕЙРОПЕПТИДЫ колеблется от несколько секунд до минут).

Были предприняты попытки найти корреляцию между биологическое и химический свойствами НЕЙРОПЕПТИДЫ Для большинства этих веществ предложены "биологически активные конформации", обладая к-рыми пептид предпочтительно вступает во взаимодействие с рецептором. На основе конформационные моделей вырабатываются принципы направленного синтеза эффективных аналогов НЕЙРОПЕПТИДЫ, устойчивых к действию протеаз организма и обладающих известными побочными эффектами. Такие вещества необходимы для применения в клинич. практике. Получены сотни аналогов НЕЙРОПЕПТИДЫ, некоторые из которых наряду с НЕЙРОПЕПТИДЫ нашли применение в медицине. Так, тиролиберин и его производные стимулируют дыхание, обладают антидепрессантным и противошо-ковым действием. Аналоги лейцин-энкефалина Туr—Gly —Gly—Phe—Leu (обозначения аминокислотных остатков см. в ст. Аминокислоты)имеют выраженный противоязвен-ный эффект. Аналоги АКТГ4-10 (т.е. НЕЙРОПЕПТИДЫ, строение которых идентично фрагменту молекулы АКТГ от четвертого до десятого аминокислотного остатка) действуют как ноотроп-ные препараты. Соматостатин и его аналоги, обладающие специфический и пролонгированным действием, активны при лечении акромегалии (гигантизма) и некоторых форм диабета. Антистрессовым эффектом обладают пептид дельта-сна Тrр—Ala—Gly—Gly—Asp—Ala—Ser—Gly—Gly, тафцин Thr—Lys—Pro—Arg и их аналоги. Тафцин и НЕЙРОПЕПТИДЫ тимуса-тимпоэтин-Н и тимозин-a (см. Гормоны тимуса), а также люлиберин Glu—His—Тrр—Ser—Туr—Glu—Leu—Arg —Pro—Gly—NH2 и его аналоги тормозят развитие злокачественных новообразований. Фрагмент АКТГ1-24 обладает практически полной активностью АКТГ и выпускается промышленостью как лек. средство под названием "синактен". Среди аналогов эндорфинов обнаружены пептиды с сильным и длительным анальгетич. эффектом. Иногда одновременно с НЕЙРОПЕПТИДЫ применяют пептиды-ингибиторы протеаз, позволяющие значительно повышать продолжительность действия НЕЙРОПЕПТИДЫ

Термин "Н." ввел в 1969 голл. исследователь Д.Де Вид. Большой вклад в изучение НЕЙРОПЕПТИДЫ внесли Р. Гиймен (Гиллемен) и Э. Шалли; в частности, они показали, что гипоталамус регулирует активность гипофиза путем выделения ничтожных кол-в пептидов (рилизинг-факторов), а также определили последовательность аминокислотных остатков в некоторых гормонах гипоталамуса (окситоцине, вазопрессине)и осуществили их лабораторная синтез.

Литература: Ашмарин И. П., в кн.: Фармакология нейропептидов, под ред. А. В. Вальдмана, М.. 1983; Клуша В. Е., Пептиды - регуляторы функций мозга, Рига, 1984; Папсуевич О.С., ЧипенсГ.И., Михаил ова С. В., Нейрогипо-физарные гормоны, Рига, 1986; Климов П. К., Физиологическое значение пептидов мозга для деятельности пищеварительной системы, Л., 1986; De Wied D., Jolles J., "Physiol. Rev.", 1982, v. 62, №3, p. 976-1059; Kri-eger D.T., Brain peptides, N.Y., 1983. А. А. Каменский,


Химическая энциклопедия. Том 3 >> К списку статей


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
RDA-161
наклейки на учебную машину
тренажер кистевой гироскопический
техническое обслуживание холодильных центров

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(30.05.2017)