химический каталог




НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Автор Химическая энциклопедия г.р. И.Л.Кнунянц

НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от греческого neuron-жила, нерв и leptos-схватываемый; нейролептики, нейро-плегич. средства, антипсихотич. средства, антишизофренич. средства, "большие транквилизаторы"), лекарственные вещества, оказывающие тера-певтич. эффект при психозах и др. психич. расстройствах; относятся к психотропным средствам. На человека и животных НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА с. оказывают успокаивающее действие, при увеличении доз вызывают угнетение функций центральное нервной системы без признаков сна или наркоза, обладают противорвотным эффектом, влияют на соматич. сферу (снижают артериальное давление, замедляют дыхание). Вегетативные функции при этом стабилизируются, уменьшается чувство страха, психич. напряжения, беспокойства, тревоги, возникает двигательная (по типу синдрома паркинсонизма) и эмоциональная заторможенность, ощущение безразличия к окружающему (так называемой нейролептич. синдром). Наряду с общим угнетающим действием НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. оказывают избират. влияние на психоэмоциональную сферу (транквилизирующий эффект). Наиб. важным для НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. является их антипсихотич. действие, т.е. способность устранять или ослаблять симптомы психоза (бред, галлюцинации, психич. автоматизмы).

Классификация НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. основана на их химический строении с учетом особенностей фармакологич. действия. Выделяют следующей группы: 1) фенотиазины-аминазин, фторфеназин (формула 1), трифтазин (II) и др.; 2) тиоксантены, например хлорпротиксен (III); 3) трициклический соединение разного строения, в частности клозапин (IV); 4) сульфамоилбензамиды-сульпирид (V) и др.; 5) производные индола и карболина, например карбидин (VI); 6) бутирофеноны-галоперидол (VII), дроперидол (VIII) и др.; 7) дифенилбутилпиперидины, например пимозид (IX) и флуспирилен (X); 8) алкалоиды раувольфии (Rauwolfia), в частности резерпин. В химический строении НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. имеются общие признаки: 1) наличие группы NH2- или др. акцепторов протонов; 2) присутствие плоского фрагмента, определенным образом ориентированного в пространстве; 3) расстояние между группами, способными образовывать внутримол. водородную связь, составляет 35-65 нм.



Различают типичные и атипичные НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. Первые (к к-рым относится, в частности, аминазин) вызывают симптомы умеренного угнетения центральное и периферии, нервной системы: снижение двигат. активности (состояние оцепенения, каталепсии) и мышечного тонуса, понижение кровяного давления, ослабление сосудистой реакции на адреналин, гистамин и др. биогенные амины. Указанные свойства у разных соединений выражены неодинаково. Для большинства нейролептиков характерна также способность усиливать действие общих и местных анестетиков, снотворных, болеутоляющих средств и избирательно подавлять эффект стимуляторов (фенамина, апоморфина и др.). Атипичные НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. (клозапин, сулбпирид) не угнетают условные рефлексы, не вызывают состояния двигат. заторможенности.

Механизм действия НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. связывают с их влиянием на обмен дофамина (с к-рым они имеют конформационные сходство) в мозге, особенно в таких его структурах, как полосатое тело, лимбическая система, кора. Связываясь с дофамино-выми рецепторами, НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. блокируют их, что приводит к угнетению дофаминергич. передачи в некоторых системах головного мозга. Блокада дофаминовых рецепторов гипотала-мич. области ведет к увеличению уровня пролактина в крови.

Первоначально НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. были применены в составе так называемой литических смесей при подготовке больных к операции с целью создания центральное и периферич. нейровегетативной блокады. В 1952 впервые были описаны антипсихотич. свойства аминазина, а в 1954-резерпина, что послужило началом широкого применения НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. в психиатрии. НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. находят широкое применение в эксперим. исследованиях в области нейробиологии, физиологии, нейрохимии, психофармакологии, психиатрии, где с их помощью направленно изменяют функции мозга. Кроме того, НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАс. используют в качестве успокаивающих и противорвотных препаратов, для лечения зуда, а также в ветеринарии с целью профилактики "транспортного" стресса у с.-х. животных.

Литература: Раевский К. С., Фармакология нейролептиков, М., 1976; Neuroleptics: neurochemical, behavioral and clinical perspectives, ed. by J. T. Coyle, S. J. Enna, N. Y., 1983. К.С.Раевский.

Химическая энциклопедия. Том 3 >> К списку статей


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(22.02.2017)