химический каталог




СииНУ

Автор -

Лекарственные формы
капсулы 10мг

Производители
Бристол-Майерс Сквибб(Соединенные Штаты Америки), Бристол-Майерс Сквибб(Италия)

ФармГруппа
Цитостатики - нитрозомочевины и триазенов

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы
Белустин, Ломустин, Ломустин Медак

Состав
Активное вещество - ломустин.

Фармакологическое действие
Противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное. В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые атакуют нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют фосфатные, аминные, гидроксильные, сульфгидрильные и карбоксильные группы в составе их молекулы; нарушает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК связано с карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. При в/в введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры. Избирательного накопления в опухолях не отмечено, хотя период полувыведения для них больше, чем в нормальных тканях. Подвергается метаболическим превращениям: вначале образуются оксиметилдиазоний и изоцианат, затем оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который либо трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в костном мозге и в клетках опухоли, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток. Так, скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в ткани опухоли. Влияние на фазы клеточного цикла прежде всего выражено в замедлении прохождения клетками фазы S, когда и происходит значительное угнетение синтеза ДНК. Удлиняется прохождение фазы G2. Особенно высокочувствительны к ломустину клетки в стационарной фазе роста, что является одним из факторов, определяющих активность при сoлидных опухолях с низким пролиферативным пулом. Быстро всасывается из ЖКТ, полностью метаболизируется в печени до образования активных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-4 часа после приема. При в/в введении период полувыведения составляет 15 минут, период полувыведения для метаболитов более длительный – 16-48 часов. Хорошо растворяется в липидах, проходит через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Основным путем элиминации является почечная экскреция, выводится с мочой в виде метаболитов, 5% – с фекалиями и 10% – с выдыхаемым воздухом.

Показания к применению
Лимфогранулематоз (в комбинации с другими препаратами), миеломная болезнь, лимфосаркома, меланома, недифференцированный рак легкого, ЛОР-органов, ЖКТ, почки, молочной железы, первичные и метастатические опухоли головного мозга, остеосаркома.

Противопоказания
Повышенная чувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, кахексия, выраженная миелосупрессия, беременность и лактация. Ограничения к применению: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, легких, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.

Побочное действие
Спутанность сознания, дизартрия, астения; желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, стоматит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кратковременное и обратимое повышение показателей функциональных проб печени; миелодепрессия: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, острый лейкоз, периферические отеки; кашель, одышка, инфильтрация легочной ткани, пневмосклероз; болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, аменорея, азооспермия; алопеция, потемнение кожи, кожная сыпь, контактный дерматит, зуд, некроз околососудистого пространства, флебит, облитерация вен в месте введения; болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия.

Взаимодействие
Совместим с другими цитостатическими препаратами, с кармустином наблюдается некоторая перекрестная резистентность. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения. Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости – переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Особые указания
Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 6 недель (время восстановления функции костного мозга). Наиболее выраженные лейкопения и тромбоцитопения наблюдаются через 4-6 недель после начала лечения, сохраняются в течение 1-2 недель, восстановление происходит в течение 6-7 недель после применения препарата. Учитывая возможность позднего проявления тромбоцитопении и других признаков нарушения кроветворения, другие цитостатики следует назначать не ранее 3-6 недель с начала лечения. Тошнота и рвота развиваются через 3-6 часов после применения препарата и продолжаются менее 24 часа (необходимо назначение противорвотных средств), потеря аппетита может сохраняться в течение 2-3 дней после приема. Следует отсрочить график вакцинации больному и другим членам семьи, проживающим с ним. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками – тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25 °C.


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
забор металлический штакетник под дерево
Стол LM Indi
nicolazzi смесители официальный сайт
Сковорода Induktion глубокая литая 28 см со съемной ручкой

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(07.12.2016)