химический каталог




Калетра

Автор -

Производители
Эбботт Лабораториз(Великобритания)

ФармГруппа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства

Международное непатентованное наименование
Лопинавир+Ритонавир

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Состав
Лопинавир+Ритонавир.

Фармакологическое действие
Комбинированный противовирусный препарат. Лопинавир - ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens)-полимеразной связи полипротеина, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир ингибирует в печени опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови. Лопинавир и ритонавир первично метаболизируются и выводится печенью, поэтому у больных с печеночной недостаточностью возможно повышение их концентрации в плазме крови. Лопинавир и ритонавир в высокой степени связываются с белками и не удаляются при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению
- ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 2 лет (в составе комбинированной терапии). Выбор препарата Калетра при лечении пациентов инфицированных ВИЧ-1 и получавших ранее ингибиторы протеазы должен основываться на индивидуальном определении резистентности вируса и предшествующей терапии.

Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность; - одновременное применение с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цисапридом, пимозидом, амиодароном, алкалоидами спорыньи, флекаинидом, пропафеноном, рифампицином и препаратами, содержащими зверобой; - повышенная чувствительность к лопинавиру, ритонавиру и другим компонентам препарата

Побочное действие
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, повышение общего холестерина и триглицеридов в плазме крови. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лимфоаденопатия. Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, гипотиреоидизм. Со стороны обмена веществ: авитаминоз, дегидратация, нарушение толерантности к глюкозе, молочный ацидоз, ожирение, периферические отеки и снижение массы тела. Со стороны нервной системы: нарушения сна, возбуждение, амнезия, беспокойство, атаксия, нарушения ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница, снижение либидо, нервозность, невропатия, парестезии, периферические невриты, сонливость, нарушения процессов мышления, тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, средний отит, изменения вкуса, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, тромбофлебит, васкулит. Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит. Со стороны органов пищеварения: диарея, анорексия, холецистит, запор, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, повышение аппетита, панкреатит, сиаладенит, стоматит и язвенный стоматит. Со стороны кожных покровов: акне, алопеция, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, макуло-папулезная сыпь, изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменения цвета кожи и избыточное потоотделение. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефролитиаз, нарушения мочеиспускания. Прочие: боль в спине, в груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание.

Взаимодействие
Одновременное назначение препарата Калетра и препаратов, первично метаболизирующихся системой CYP3A, (астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цисаприд, пимозид, амиодарон, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин) может увеличить или удлинить их терапевтическое действие и побочные эффекты. Препарат Калетра не следует применять одновременно с препаратами, метаболизм которых зависит от активности CYP2D6 (например, пропафенон и флекаинид), и повышение содержания которых в плазме крови может привести к серьезным или угрожающим жизни побочным эффектам. Калетра in vivo повышает биотрасформацию некоторых лекарственных препаратов, которые метаболизируются посредством ферментной системы цитохрома P450, а также посредством глюкуронизации. Диданозин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема Калетры (устойчивые к действию желудочного сока лекарственные формы диданозина следует принимать через 2 ч после приема пищи). Калетра снижает концентрации зидовудина и абакавира в плазме крови. Концентрации лопинавира снижается при одновременном назначении с невирапином. Калетра увеличивает в плазме крови концентрации ингибиторов ВИЧ-протеазы индинавира, нелфинавира и саквинавира. Концентрации антиаритмических препаратов (бепридила, лидокаина и хинидина) могут повышаться при одновременном назначении с Калетрой (следует соблюдать осторожность и, при возможности, контролировать их концентрацию в плазме крови). Концентрации варфарина могут изменяться при одновременном назначении с препаратом Калетра (рекомендуется контроль показателей свертывающей системы крови). Противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) снижают концентрацию лопинавира. Калетра повышает концентрации дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (фелодипин, нифедипин, никардипин) в плазме крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени метаболизируются CYP3A4, и при одновременном назначении с препаратом Калетра их концентрация в плазме может значительно повыситься (риск развития миопатии и рабдомиолиза). Аторвастатин и церивастатин в меньшей степени метаболизируются CYP3A4. Дексаметазон может индуцировать CYP3A4 и снижать концентрацию лопинавира в крови. Одновременный прием препарата Калетра может повысить концентрацию циклоспорина и такролимуса в крови (рекомендуется более частое определение терапевтической концентрации этих препаратов до установления стабильного состояния). Концентрация в плазме кетоконазола и итраконазола может повыситься. Калетра умеренно увеличивает AUC кларитромицина. Больным с почечной/печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы кларитромицина. Калетра снижает концентрацию метадона. В связи с тем, что концентрация этинилэстрадиола может снижаться, следует использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции при одновременном приеме эстрогеносодержащих контрацептивов и препарата Калетра. Рифампицин снижает концентрацию лопинавира, что может привести к значительному снижению терапевтической эффективности последнего. Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) снижает концентрацию активных веществ препарата Калетра в плазме, что может привести к снижению терапевтического эффекта и развитию резистентности. Возможно увеличение концентрации препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (хлорфенамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин), что повышает риск развития нарушений ритма..

Передозировка
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, поддержание функции жизненно важных систем организма, наблюдение за клиническим состоянием пациента. Диализ малоэффективен (высокая степень связывания с белками). Специфического антидота нет.

Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков составляет 400/100 мг (3 капсулы или 5 мл раствора для приема внутрь) 2 раза/сутки во время еды. Раствор для приема внутрь может использоваться у пациентов, испытывающих трудности при глотании. Рекомендуемая доза для детей старше 2 лет, поверхность тела которых составляет 1.3 кв. м и более - 3 капсулы 2 раза/сутки во время еды. Раствор для приема внутрь детям старше 2 лет назначают в дозе 230/57.5 мг/кв. м 2 раза/сутки во время еды; максимальная доза - 400/100 мг 2 раза/сутки. Площадь поверхности тела* (кв. м) Двукратная ежедневная доза (230/57.5 мг/кв. м) до 0.25 0.7 мл (57.5/14.4 мг) до 0.5 1.4 мл (115/28.8 мг) до 0.75 2.2 мл (172.5/43.1 мг) до 1 2.9 мл (230/57.5 мг) до 1.25 3.6 мл (287.5/71.9 мг) до 1.5 4.3 мл (345/86.3 мг) до 1.75 5 мл (402.5/100.6 мг)

Особые указания
ВИЧ-инфицированные матери при любых обстоятельствах не должны кормить грудью своих детей для предупреждения передачи ВИЧ. С особой осторожностью следует применять препарат Калетра при вирусном гепатите В и С, гемофилии А и В, дислипидемии (гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия). Препарат не снижает риск передачи ВИЧ-инфекции при половых контактах или через кровь (требуются соответствующие меры профилактики). У пациентов, принимающих препарат, могут развиться инфекционные или другие заболевания, ассоциирующиеся с ВИЧ-инфекцией и СПИД. Детям, поверхность тела которых составляет менее 1.3 кв. м препарат назначают только в форме раствора для приема внутрь.

Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике). Хранение препарата в холодильнике не требуется, если препарат будет использован в течение 42 суток (6 недель) после отпуска и температура хранения при этом не превысит 25°С.


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
Рекомендуем приобрести в КНС Нева 3d проекторы benq - кредит онлайн не выходя из дома в Санкт-Петербурге!
Коляска Hauck Torro Duo
Кровать GEORGE ALTO фабрики Cantori
диодные лампы 5 вольт

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(28.02.2017)