химический каталог




Детрузитол

Автор -

Лекарственные формы
таблетки 2мг, таблетки покрытые оболочкой 2мг

Производители
Фармация и Апджон(Италия), Фармация Италия С.п.А(Италия)

ФармГруппа
М-холиноблокаторы

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Состав
Активное вещество - Толтеродина L-тартрат.

Фармакологическое действие
Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Выраженное влияние толтеродина на функцию мочевого пузыря было продемонстрировано у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата отмечалось неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и уменьшение давления детрузора. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Его концентрация в сыворотке достигает пика через 1-3 часа после приема. Значение пиковой концентрации повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Равновесное состояние достигается через 2 суток постоянного приема. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а период полураспада - 2-3 часа. Период полураспада активного метаболита составляет 3-4 часа. Экспозиция несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных циррозом печени.

Показания к применению
Толтеродин показан для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Противопоказания
Задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома, миастения gravis, установленная гиперчувствительность к толтеродину или веществами, входящим в состав препарата, тяжелый язвенный колит, мегаколон. Толтеродин не рекомендуют принимать при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочное действие
Толтеродин может вызывать антихолинергические эффекты легкой и средней тяжести. Часто встречающиеся (>1/100) побочные эффекты: - вегетативная нервная система - сухость во рту; - желудочно-кишечный тракт - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; - общие - головная боль; - зрение - ксерофтальмия (сухость глаз); - кожа - сухость кожи; - психика - сонливость, нервозность; - центральная нервная система - парастезия. Менее частые (<1/100): - вегетативная нервная система - нарушения аккомодации; - общие - боли в груди. Редкие (1/1000): - общие - аллергические реакции; - мочеотделение - задержка мочеиспускания; - центральная нервная система - расстройства сознания.

Взаимодействие
Сопутствующее лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном введении агонистов мускариновых холинергических рецепторов терапевтическое действие толтеродина может снижаться. Действие прокинетиков, подобных метохлорпрамиду и цисаприду, может ослабляться толтеродином. Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются через цитохромы P450-206 (CYP2D6) или CYP3A4, или ингибируют их. Однако, сопутствующее лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного толтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не приводит к клинически заметному взаимодействию. При лечении пациентов, одновременно получающих более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует проявлять осторожность до появления новых данных. Клинические испытания показали отсутствие взаимодействий с варфарином или смешанными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Клиническое испытание с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, 2C19, 3А4 или 1А2.

Передозировка
Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием. Симптомы: нарушение аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачка. Лечение: промывание желудка и активированный уголь. При выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т. ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины, при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственной дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Способ применения и дозировка
Рекомендуется доза по 2 мг 2 раза в день, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек, для которых рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в день. В случае побочных эффектов дозу также следует снижать до 1 мг 2 раза в день. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Особые указания
Особую осторожность в применении толтеродина следует проявлять, если у пациента имеет место: - значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания; - обструктивное поражение желудочно-кишечного тракта (например, стеноз превратника); - заболевание почек; - заболевание печени: доза не должна превышать 1 мг 2 раза в день; - нейропатия; - невправимая грыжа. Перед началом лечения нужно исключить органические причины частых и императивных позывов. До появления новых данных следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

Условия хранения
Хранить при комнатной температуре (ниже 25°C).


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
1 с бух курсы зарплата
кател на отопление висман
киркоров нижний новгрод купить билет
заказ автобуса на 35 мест

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(04.12.2016)