химический каталог




БЛЕОМИЦИНЫ

Автор Химическая энциклопедия г.р. И.Л.Кнунянц

БЛЕОМИЦИНЫ, противоопухолевые антибиотики, представляющие собой серосодержащие гликопептиды (см. формулу). Различают БЛЕОМИЦИНЫ подгрупп А и В. Для последних характерно наличие в R гуанидиновой группировки.
БЛЕОМИЦИНЫ выделяют из культуральной жидкости Streptomyces verticillus сорбцией на карбоксилсодержащей ионообменной смоле с послед, элюированием водным раствором кислоты. В образующейся смеси БЛЕОМИЦИНЫ преобладают блеомицины А2, А5, В2 и В4. Их разделяют на хроматографич. колонке с карбоксиметилцеллюлозой или карбоксисефадексом в условиях градиента концентрации HCOONH4 и СН3СООNН4. Свыше 600 аналогов природные БЛЕОМИЦИНЫ получены микробиологическое биосинтезом либо конденсацией с различные аминами блеомициновой кислоты (в формуле R = ОН) или дезамидоблеомицинов, в молекулах которых в положении 1 вместо группы NH2 находится группа ОН. Блеомициновую кислоту получают из В2 ферментативным гидролизом с помощью ацилагматин-амидогидролазы или из А 2 по схеме:

Дезамидоблеомицины получают ферментативным гидролизом соответствующих антибиотиков с помощью блеомицин-гидролазы. БЛЕОМИЦИНЫ - гидрофильные основания. Их соли (сульфаты, гидрохлориды) - бесцв. аморфные вещества; легко растворим в воде, ДМСО, плохо-в метаноле, практически не растворим в др. спиртах, ацетоне, хлороформе, диэтиловом эфире. В УФ-спектре их водных растворов 290 нм, 16 500. БЛЕОМИЦИНЫ образуют хелаты с Cu(II), Zn(II), Fe(II, III), Co(II, III), Ni(II) и др. металлами. Эти соединение разлагаются ЭДТА и H2S. В водно-этанольном растворе в присутствии триэтиламина при рН 10 БЛЕОМИЦИНЫ обратимо переходят в изоблеомицины в результате миграции карбамоильной группы в положение 2" маннозы. В этих же условиях БЛЕОМИЦИНЫ, связанные в комплекс с Сu, превращаются в эпиблеомицины, в которых изменена конфигурация асимметрич. атома С (S)-> (R), связанного с пиримидиновым ядром. В щелочных растворах отщепляется карбамоильная группа и образуются декарбамоилблеомицины. БЛЕОМИЦИНЫ обладают антимикробным и цитостатич. действием. Они связываются с ДНК путем интеркаляции остатка дитиазоламинокислоты и вызывают разрывы ее нитей. БЛЕОМИЦИНЫ применяют при лечении рака плоскоклеточного происхождения. Избирательность действия объясняется низким содержанием в опухолевых клетках инактивирующего фермента блеомицин-гидролазы. При длительного применении БЛЕОМИЦИНЫ могут вызывать фиброз легких. Клинич. препараты блеоцин и бленоксан, выпускаемые за рубежом, представляют собой смесь А2 (60-70%) и В2 (30-40%); в СССР производится блеомицетин, содержащий А5. Из полусинтетич. производных применяют пепломицин [в формуле R = — NH(CH2)3NHCH(CH3)C6H5], имеющий относительно низкую легочную токсичность.

Химическая энциклопедия. Том 1 >> К списку статей


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]    [обратная связь]

 

 

Реклама
банкетки и пуфы
трехфазный плавный регулятор скорости
Nadoba 751015
http://www.kinash.ru/etrade/detail/4264/71245.html

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(27.06.2017)