химический каталог




Противогрибковые полиеновые антибиотики

Автор Л.А.Ветлугина, Е.Т.Никитина

. по Raab, 1967). В дерматологии пимарицином успешно лечат различные микозы, в гинекологии — монилиаз (кандидоз) вагины. Микозы легких излечивают аэрозолями антибиотика.

Римоцидин (антибиотик РА 85). Римоцидин выделен в 1951 г. из культуры Str. rimosus — продуцента окситетра-циклина (Davisson е. а., 1951, 1960). В 1954—1955 гг. появились работы, в которых описывалось вещество из того же микроорганизма под названием антибиотик РА 85 (Brit. Pat. № 718021; Davisson е. а., 1955). Судя по ряду свойств, антибиотики, вероятно, идентичны. Римоцидин извлекают из мицелия экстракцией бутанолом и получают в виде сульфата, образующего кристаллогидрат при кристаллизации из водного метанола. Из культуральной жидкости его выделяют адсорбцией на окиси алюминия или активированном угле с последуюдцим элюированием смесью бутанола с гексаном. Кристаллический сульфат римоцидина плавится с разложением при 151°,

[a] d +^5,2° (с 1 в метаноле). Соли римоцидина плохо растворяются в воде и ацетоне, хорошо — в низших спиртах. УФ-спектр натриевой соли римоцидина в 85% метаноле характеризуется максимумами при 279, 291, 304, 318 нм (EiCM соответственно 333, 650, 1000, 920).

он о

Молекула антибиотика состоит из сахара D-микозамина и агликона. В 1976 г. L. Falkowski и др. пересмотрена ранее предложенная (Соре е. а., 1965, 1966а) частичная структурная формула агликона римоцидина и установлена полная структура (4) антибиотика.

он о он

(4)

Антибиотик активен в отношении некоторых грибов и дрожжей при концентрации 1,6 мкг/мл, подавляет рост Cand. albicans при концентрации 3—5 мкг/мл. Известны его проти-стоцидные свойства (Seneca е. а., 1952). LD50 антибиотика для мышей при внутривенном введении составляет 30 мг/кг.

Тетрамицин образуется культурой Str. noursei var. jenensis JA 3789 (Dornberger e. a., 1971) на среде следующего состава (%): соевая мука — 2, глюкоза — 2, хлорид натрия — 0,5, карбонат кальция — 0,3. Антибиотик экстрагируют из культуральной жидкости н-бутанолом. Экстракт концентрируют и антибиотик осаждают эфиром. Для очистки получают триэтиламинсульфатную соль, при нейтрализации растворов которой антибиотик выпадает в осадок.

Тетрамицин представляет собой бесцветные иглы, плавящиеся с разложением при температуре около 260°. л.макс 290,

304, 318 нм (ЕЙ соответственно 750, 1200, 1090) в 80% метаноле, [(x]d+89° (с 0,5 в диметилформамиде), +9,5° (с 0,5 в пи-ридинет, +84° (с 0,2 в 80% метаноле). Он растворим в диметилформамиде, пиридине, уксусной кислоте, умеренно — в водных спиртах, водном ацетоне, не растворим в воде, бензоле, хлороформе и эфире.

При детальном изучении масс, *Н и 13С ЯМР-спектров, а также химической деградации установлена структура этого антибиотика (Dornberger е. а., 1979). Тетрамицин — это 28-членный макролактон, гликозидносоединенный с аминоса-харом микозамином (5). Суммарная формула соответствует

C34H53NO,4.

Антибиотик подавляет рост грибов при концентрации 7,8— 31,3 мкг/мл и дрожжей при 7,8—15,6 мкг/мл. LD50 антибиотика при внутривенном введении мышам составляет 50 мг/кг.

Т е т р и н. Антибиотический комплекс извлекают из мицелия Streptomyces sp. 111155-2 (Hugh Le Noir Pote, 1959) экстракцией н-бутанолом. После упаривания экстракта остаток растворяют в третичном бутаноле и высушивают. Из сырца пгЗотивоточным распределением выделяют тетрины А и В (Rinehart е. а., 1963, 1964).

Тетрин А — кристаллическое вещество, разлагающееся без плавления при температуре выше 350°. УФ-спектр характеризуется максимумами при 290, 303 и 318 нм (Eici соответственно 812, 1150, 1109), [а]о +8,3° (с 0,72 в пиридине). Антибиотик растворим в пиридине, разбавленных щелочах и минеральных кислотах, слабо — в низших спиртах, не растворим в ацетоне, эфире и воде.

Тетрин В — кристаллическое вещество, плавящееся выше 360°. УФ-спектр характеризуется максимумами при 290, 303,

318 нм (ЕЙ соответственно 801, 1128, 1089), [а]о +43,5а (с 0,14 в метаноле). Легко растворим в смеси этанола и воды» диоксана и воды, хорошо — в воде, диоксане, спиртах, пиридине, слабо — в ацетоне, не растворим в эфире и хлороформе.

Суммарная формула тетрина А — C34H51NO13, а тетрина В — C34H5INOi4. На основании спектральных исследований, химических превращений и изучения продуктов деградации установлены структуры тетрина А (6) (Pandey е. а., 1971) и тетрина В (Rinehart е. а., 1971). Тетрин В отличается от тетрина А наличием еще одной гидроксильной группы у С4.

Антибиотик обладает широким противогрибковым спектром действия (Gottlieb, Pote, 1960). Он активен в отношении грибов, патогенных для животных, паразитов растений и сапрофитных грибов. Тетрин не оказывает токсического действия на большинство растений в концентрациях 250— 1000 мкг/мл, а на растения сои даже в концентрации 2000 мкг/мл.

ПЕНТАЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Это многочисленная группа полиеновых антибиотиков, содержащая свыше 50 антибиотических веществ. Сведения о них обобщила Л. Я. Северинец (1964, 1965, 1970).

Ранее пентаеновые антибиотики разделяли на две гру

страница 8
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107

Скачать книгу "Противогрибковые полиеновые антибиотики" (2.56Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
купить кактусы и суккуленты в москве
Рекомендуем компанию Ренесанс - винтовые лестницы для дома - продажа, доставка, монтаж.
кресло престиж производство
склады-хранилище личных вещей в москве

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(10.12.2016)