химический каталог




Противогрибковые полиеновые антибиотики

Автор Л.А.Ветлугина, Е.Т.Никитина

кислотного гидролиза — аминосахар микозамин. Изучена структура флавумицина А (Кругликова, Шенин, 1976; Кругликова, 1977; Шенин, Кругликова, 1977). Брутто-формула антибиотика соответствует C6oH9iN2Oi9. Доказано, что сахар микозамин имеет конфигурацию но но но снон он -

сн3

(25)

Флавумицины подавляют рост дрожжей и грибов (табл. 25) и неактивны в отношении бактерий. LD5o при внут-рибрюшинном введении животным (белые мыши) составляет

0,52 мг/кг для компонента А и 6,50 мг/кг для компонента В; LD50 натриевой соли для компонента А (внутривенное введение, белые мыши) составляет 0,19, для компонента В — 2,63 мг/кг. Максимальные переносимые дозы компонентов А в В составляют соответственно 0,1 и 0,5 мг/кг.

ОКТАЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Охрамицин. В 1965 г. появилось сообщение об антибиотике охрамицине, имеющем 8 сопряженных двойных связей (Japan. Pat. № 8117). Охрамицин образуется Streptouerti-cillium orinoci 1882 FI вместе с двумя другими антибиотиками— неауретином и неоантимицином (Cassinelli е. а., 1967). Биосинтез осуществляют на среде с соевой мукой и глюкозой. Антибиотики экстрагируют из мицелия 80% метанолом. Экстракт концентрируют в вакууме до 7з первоначального объема и экстрагируют петролейным эфиром. Охрамицин, содержащийся в нижней фазе, извлекают н-бутанолом при рН 7, экстракт промывают водой, концентрируют до небольшого объема и обрабатывают пятью объемами этилового эфира. Полученный осадок очищают хроматографией на окиси алюминия и* противоточным распределением и кристаллизуют из смеси" пропанола с водой (9:1) в виде желто-коричневатых призм,

которые плавятся при температуре около 200°. >.максН 377, 397, 420 нм (ЕЙ соответственно 740, 1180, ИЗО); [а]о +178° (с 0,5 в диметилформамиде).

Охрамицин — амфотерное соединение. В его молекуле предполагают наличие двух хромофоров — октаенового и ароматического типа. Суммарная формула C46H77N3O15. Предполагают, что охрамицин относится к группе немакролидных полиеновых антибиотиков.

Антибиотик подавляет рост грамположительных бактерий и дрожжей, слабо — грибов (табл. 26). LD50 (мыши, внутри-брюшинно) равна 25 мг/кг. Препарат не обладает лечебным действием при стафилококковой инфекции на мышах.

Октаен. В 1976 г. был описан еще один октаеновый антибиотик (Митрофанова, Клиф, 1976), имеющий полосы поглощения в УФ-спектре при 305, 360, 380, 402 и 420 нм. Антибиотик выделяют из влажного мицелия 80% раствором водного метанола и очищают хроматографией на нейтральной

окиси алюминия. Получают препарат желтого цвета с ЕГсм = = 500. Антибиотик активен в отношении грамположительных бактерий, не активен к дрожжеподобным грибам.

Октамицин образуется наряду с пурпуромицином Actinoplanes ianthinogenes subsp. octamycini (Гаузе и др.г 1979). Максимальное образование антибиотического комплекса наблюдалось на среде следующего состава (%): глицерин —2, соевая мука—1, (NH4)2S04 — 0,2, NaCl — 0,3, СаСОз — 0,3. Антибиотический комплекс выделяют из мицелия путем экстракции ацетоном (Бражникова и др., 1979). Экстракт упаривают в вакууме, остаток экстрагируют бута-

Таблица 26

Антибактериальная и аитифунгальная активность охрамицина

(Cassinelli е* а., 1967)

Метод Метод разве-

диффузнн дений, IDS0,

в агар мкг/мл

Тест-организм (диаметр Сыворотка, %

зоны ннги-

бирования, мм) 0 10

Staphylococcus aureus 209 Р 18 0,25 4,0

Staphylococcus aureus 153

(устойчивый к пенициллину) 18 0,3 4,0

Sarcina lutea 15 1,0 —

Bacillus subtilis 17 2,0 —

Mycobacterium phlei 16 >100,0

Mycobacterium ATCC 607 15 0,6 2,2

Nocardia asteroides 17 — —

Actinomyces boslroernt 19 — —

Escherichia coli 0 >100,0

Shigella flexneri Y 0 >100,0 —

Salmonella abortivoequina 0 >100,0 —

Proteus vulgaris 0 >100,0 —

Candida albicans 0 >100,0

Saccharomyces cerevisiae — >100,0 —

Saccharomyces carlsbergensis — 25,0 —

Rhodotorula rubra — 25,0 —

Debaryomyces neoformans _ 10,0 —

Epidermophyton floccosum — 100,0 —

Sabouraudites gypseum — >100,0 —.

Trichophyton mentagrophytes — 100,0 —

нолом, комплекс осаждают гексаном. Антибиотики разделяют на колонках с водной кремниевой кислотой. Октамицин элюи-руют метанолом, элюат концентрируют в вакууме, осаждают гексаном и кристаллизуют из водного пропанола.

Октамицин — желтый порошок, плавится при 205—207° с разложением. Легко растворяется в водных спиртах, пиридине, диметилформамиде, уксусной кислоте, ограниченно — в спиртах, не растворяется в хлороформе, ацетоне и в воде. H'D т-4,4о(с 0,5 в диметилформамиде). Ямак? 360, 375, 398,

420 нм (EicM соответственно 272, 392, 512, 617). Брутто-фор-мула С55 Н99 02eN.

Антибиотик подавляет рост грамположительных микроорганизмов и не активен в отношении грамотрицательных бактерий, грибов и дрожжей. Препарат в дозе 200 мг/кг тормозит рост лимфаденоза НК/Ли на 40%, в дозе 300 мг/кг — на 78%.

Глава II

ПРОД

страница 32
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107

Скачать книгу "Противогрибковые полиеновые антибиотики" (2.56Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
банкетка мирха
Магазин KNS цифровые решения предлагает купить alcatel - у нас всегда дешево!
купить машинку бпан
Постельное белье Funnybaby Friends

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(27.05.2017)