химический каталог




Противогрибковые полиеновые антибиотики

Автор Л.А.Ветлугина, Е.Т.Никитина

аждают петролейным эфиром. Осадок промывают петролейным эфиром и высушивают. Для дальнейшей очистки сырец растворяют в горячем метаноле и добавляют активированный уголь. После фильтрации и охлаждения из маточника выпадает желтый мелкокристаллический осадок, который отфильтровывают и высушивают.

Дермостатин представляет собой золотисто-желтые мелкие кристаллы, разлагающиеся при температуре выше 187°. Он растворяется в низших спиртах, пиридине и не растворяется в бензоле, этилацетате, петролейном эфире. УФ-спектр дермо-статина в метаноле характеризуется максимумами при 223,

282 и 383 нм (ЕЙ соответственно 130, 112, 1000); [a]D —82° (с 0,2 в метаноле), —184° (с 1 в пиридине).

При анализе низкотемпературного (—173°) УФ-спектра дермостатина (Я,накс 381, 398, 422 нм) установлено, что он имеет гексаеновую структуру. Лактонный карбонил в молекуле антибиотика сопряжен с полиеновой системой (Narasirnha-chari, Swami, 1968, 1970). Дермостатин — смесь двух гомологов— дермостатина А(С4оНб40п) и дермостатина В(С41НббОн). Относительное количество гомологов в смеси 43:57 (%). Установлены структуры (16а, б) дермостатинов А и В (Pandey е. а., 1973), которые очень сходны с микотицина-ми А и В и отличаются лишь наличием дополнительных-групп: — СН=СН— и —СНОНСН2—

он он он он он он он

(16a):R=CH3 (166):R = CH2CH3

Дермостатин in vitro активен против Cand. albicans, Cryp-tococcus neoformans, Torula sp., Saccharomyces cerevisiaer Trichopyton rubrum, T. mentagrophytes, T. violaceum, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, M. canis, Histoplas-ma capsulatum при концентрации >10 мкг/мл (Thirumalachar, Menon, 1962). По другим данным (Gordee е. a., 1971), фунгистатические и фунгицидные концентрации антибиотика против Cand. albicans составляют 0,78—3,12 мкг/мл , а для Microsporum gypseum, Trichophyton rubrum, Т. mentagrophytes— 5—10 мкг/мл. Cryptococcus neoformans и Histoplasma capsulatum менее чувствительны к дермостатину, чем Blastomyces dermatitidis.

В опытах in vivo (Gordee е. a., 1971) дермостатин, введенный мышам, зараженным Candida albicans, значительно повышал их выживаемость, но в меньшей степени, чем амфотерицин В. Эффективность дермостатина и амфотерицина В против С. neoformans и В. dermatitidis in vivo была аналогичной. Дермостатин не оказывал токсического действия на мышей при введении 1500 мг/кг перорально и 56 мг/кг внутри-брюшинно (Thirumalachar, Menon, 1962). Имеются сведения (Gokhale е. а., 1962; Thirumalachar, Padhye, 1967) о лечебном действии антибиотика при дерматомикозах.

ГЕПТАЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Это многочисленная группа, включающая более 60 антибиотических веществ. По схеме классификации, предложенной 3. Боровским и К. Шафнером (1961), все гептаены делятся на группы (табл. 13), в зависимости от содержащихся в них ами-носахаров и ароматических аминов:

1) неароматические гептаены, содержащие один атом азота, входящий в состав микозамина;

2) ароматические гептаены, содержащие два атома азота (один содержится в микозамине, другой — в п-аминоацетофе-ноне);

3) ароматические гептаены, также содержащие два атома азота (один входит в состав аминосахара, второй — в N-ме-тил-п-аминоацетофенон).

Не все гептаены могут быть классифицированы по этой схеме (см. табл. 13), так как у многих из них не изучена азотсодержащая часть молекулы. До недавнего времени был известен единственный представитель третьей группы гептаено-вых антибиотиков — перимицин. Сейчас описан ряд других антибиотиков — 67-121А, 67-121С, DJ-400 Вь содержащих в качестве ароматической части N-метил-п-аминоацетофенон. Перимицин отличается от других гептаенов наличием уникального аминосахара перозамина и отсутствием карбоксильной группы.

Из неароматических гептаенов полностью установлены структуры кандидина, амфотерицина В и микогептина. Из группы ароматических гептаенов изучена химия антибиотика DJ-400B, вацидина А, кандицидина, леворинов, трихомицинов А и В, перимицина А, флавумицина А. Эти антибиотики далее описываются подробно. Свойства остальных гептаенов даны кратко в таблице 14. Некоторые из приведенных антибиотиков (757, 2368, грубилин, гептаен из Actinoplanes asureus и Др.) изучены недостаточно, возможно, они равноценны другим гептаенам. Антибиотики AYF-A и AYF-B близки, а возможно идентичны ауреофацину. Очень похожими антибиотиками являются кандицидин и аскозин. Высказано мнение, что антибиотики 2789 и 2339, кандицидин и трихомицин очень близки. (Khokhlova е. а., 1963). Гептаен из Streptoverti-ciltium echimense близок кандимицину и ауреофунгину, анти-

Продолжение таблицы 14

1

1

Антибиотик 1645 Pt

Антибиотик 2814 Н

Антибиотик АЕ-56

Антибиотик AF-1231, Ce5HwNe083 Антибиотик

А-2 Антибиотик AYF-A (эйфактии А-), С«Н NOj

Антибиотик AYF-B

(эйфактии В)

Антибиотик С-П

Антибиотик

о-вз

Антибиотик ЛИА-0179А,

Антибиотик ЛИА-0179А,

Streptomyces sp.

Близки! Str. netropsis

Streptomyces sp.

Streptomyces sp. Ac2

Sir. aureofaclens, Str. viridifaciens

Str. aureofaclens, Str. viridifaci

страница 20
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107

Скачать книгу "Противогрибковые полиеновые антибиотики" (2.56Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
курсы швеи белгород
Рекомендуем компанию Ренесанс - винтовая лестница для дачи - качественно и быстро!
технический регламент на информационные вывески
ручка скоба классика хром

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(09.12.2016)