химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

ивает снотворный эффект;

5) при замене водородов имидных групп в положении 1 нли 3 на различные алкилы длительность действия препарата уменьшается и возникает возбуждающее действие.

При одновременном замещении водородов имидных групп в положении 1 и 3 возникает способность препарата вызывать судороги.

Выпускаются барбитураты в порошке и таблетках. Гексенал— в стеклянных флаконах (1 г), герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Растворы гексенала для внутривенного наркоза готовят на физиологическом растворе в асептических условиях непосредственно перед употреблением.

Хранить следует в хорошо укупоренной таре. Гигроскопичные препараты — в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Все барбитураты относятся к списку Б.

Барбитураты при длительном приеме и повышенных дозах могут вызвать отравление, поэтому применение их должно контролироваться врачом. Долгое время медицина не располагала достаточно эффективными лекарственными средствами для борьбы с отравлениями барбитуратами. Обычно для этой цели использовали стимуляторы центральной нервной системы — стрихнин, корааол и др.

217

Впоследствии было установлено, что специфическим антагонистом барбитуратов является 2-метил-2-этилглутаримид, который получил название бемегрид. Препарат является фармакопейным.

Бемегрид Bemegridum

2,6-диоксо-4-метил-4-этил-пиперидин

/ о

CaHiaOj М.м. 155,2»

По своей структуре бемегрид представляет собой имид замещенной дикарбоновой глутаровой кислоты.

Схематично получение этого препарата можно представить следующим образом:

Н6С2 снг-с— о[н

с

/ \

Н2С-СООН

Н3С СН2—C-jOH

2 МВТИП 2 эгкл ГЛУТАРОВАЯ

/

HjC

\

/I

\/ \

С NH

Н2С-СООН

н2о

о

НвС2 сн2-(/

с < /V I

Н3С сн2-с

Бемегрид — белый кристаллический порошок без запаха, с горьким вкусом. Мало растворим в воде и эфире, трудно — в 95% спирте.

В качестве реакции подлинности ГФ X рекомендует: а) реакцию с ванилином в кислой среде; продукт конденсации окрашивается в вишневый цвет, переходящий в сине-фиолетовый;

б) реакцию с нингидрином; предварительно препарат обрабатывают бромной водой в присутствии гидрокеида натрия. Получающийся в результате взаимодействия брома со щелочью гипобромид NaBrO способствует превращению имида глутаровой кислоты (бемегрида ) в аминоглутаровую кислоту (замещенную "у-аминомасляную кислоту), которая и определяется по

218

реакции с нингидрином (см. реакции идентификации глютами-новой кислоты).

H2N—енг-^с—сНг—соон

Н3С С0Н5. ^ 2-Метил-2 этил-амнноглутароваи кислота

Количественное содержание препарата определяется по азоту методом Кьельдаля.

Выпускается бемегрид в ампулах по 10 мл 0,5% стерильного раствора в изотоническом растворе хлорида натрия и в герметически закрытых флаконах по 30 и 100 мл такого же раствора. Относится к списку Б.

Близким по строению .к барбитуратам, и в частности, к фенобарбиталу, является препарат гексамидин, который описан в ГФ X.

Гексамидин Hexamidlnum

5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4,6

н ?

/-сх/с2н6

н,с с

й"Л СВНБ

о

Ci2HuN202 М.м. 218,25

По химической структуре гексамидин отличается от фенобарбитала тем, что группа >С = 0 в положении 2 замещена на метиленовую группу (>СН2), в связи с чем гексамидин не является уреидом (барбитуратом) и поэтому не проявляет выраженного снотворного эффекта. Но, имея в положении 5 одновременно этильный и фенильный радикалы, подобно фенобарбиталу обладает противосудорожным действием.

Гексамидин — белый кристаллический порошок без запаха. Нерастворим в воде, эфире и бензоле, мало растворим в 95% спирте и ацетоне. Температура плавления 280—284 °С.

В качестве реакций подлинности ГФ X предлагает следующие: а) обнаружение аммиака по посинению красной лакмусовой бумажки после сплавления препарата с кристаллической щелочью.

/ С + 3NaOHСеН5

N С.

-2NH3f + Na2C03 + Н-С —Н + О

СН — COONa

н5с5

219

6) при нагревании препарата с дннатриевой солью хромо-троповой кислоты в присутствии концентрированной серной кислоты образуется сиреневое окрашивание (продукт конденсации выделяющегося формальдегида с хроматроповой кислотой).

Серная кислота в этой реакции играет двоякую роль: как обезвоживающее средство при конденсации формальдегида с хроматроповой кислотой и как окислитель, восстанавливаясь при этом до сернистой кислоты (см. реакции идентификации формальдегида).

Количественное содержание препарата определяется по азоту методом Кьельдаля.

Выпускается препарат в порошке и таблетках по 0,125 и 0,25 г. Хранить следует в хорошо укупоренной таре. Список Б.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Какие соединения называются циклическими уреидами?

2. Как образуется барбитуровая кислота?

3. Назовите каждую функциональную группу барбитуровой кислоты:

-NH; >С=0; Н2С<.

4. Какие формы барбитуровой кислоты возможны?

5. Какая форма обусловливает кислые свойства?

6. Почему при синтезе барбитала пользуются эфиром молоновой кислоты, а ие молоновой кислотой

страница 83
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
курсы coreldraw и photoshop в москве отзывы
сдать спермограмму стоимость
потолочное крепления для плазмы
Универсальные складные столы со стальным подстольем РУМ-сервис

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(04.12.2016)