химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

ся на этиловый радикал и получается диэтиловый эфир диэтилмалоновой кислоты (IV), который конденсируется с мочевиной.

о

2. Барбитураты могут вступать в реакцию с солями тяжелых металлов (AgN03, CuS04, СоС1г и др.) с образованием

комплексов.

С раствором нитрата кобальта >Co(N03)2 в присутствии хлорида кальция все барбитураты образуют комплекс, окрашенный в сине-фиолетовый цвет. Поэтому эта реакция является общей для всех барбитуратов и является фармакопейной.

У

\

3. Реакция сплавления барбитуратов с твердой щелочью

также является общей реакцией, так как независимо от характера барбитурата продуктами разложения являются аммиак,

карбонат натрия и Na-соль диалкилуксусной кислоты. При подкисленин реакционной смеси выделяются пузырьки газа (С02>

и ощущается запах диалкилуксусной кислоты.

2NH3t + 2Na2C03 + ^СН—COONa

,N[ff "Н5С20|0С^ ^,C2Hf,

о=с ? с

\|[Н 'HjOaOiOC CJH5

н — J

N С С2Н5

/ \/

?с с

\ /\

N С С^Нд

о

Барбитал

В зависимости от характера радикала для каждого барбитурата могут быть различные варианты синтеза.

Барбитураты — мелкокристаллические белые порошки1. Кислые формы барбитуратов (барбитал, фенобарбитал) мало растворимы в воде, но растворимы в органических растворителях, растворах щелочей и карбонатов. Барбитураты-соли хорошо растворимы в воде.

Реакции подлинности на барбитураты: 1. Со щелочами барбитураты образуют только однозамещенные соли. Двузамещен-иые соли настолько легко гидролизуются, что практически не существуют.

ONa

о=с с

N—С R

Замещение водорода на металл может идти в положении 2,4 в 6.

О

•с с

\ /\

N—С R и Л

н /

0=0 Д

~ R'

\>Na

Частные реакции на барбитураты определяются главным образом характером радикалов. Так, например, барбитураты, имеющие в качестве одного из радикалов фенильное ядро (фенобарбитал) или циклогексениловое кольцо (гексеиал) при нагревании с формалином и концентрированной серной кислотой образуют розовое колечко на границе двух сред (фенобарбитал) или буровато-красное колечко с зеленоватой флюоресценцией (гексенал). Эта реакция рекомендуется ГФ X для Подтверждения подлинности атих препаратов.

ГФ X рекомендует для отличия одного барбитурата от другого реакции с солями тяжелых металлов: с сульфатом меди в присутствии гидрокарбонатного буфера (смесь Na2COs и NaHCOj в определенных соотношениях). При этом в зависимости от индивидуальности барбитурата цвет образующегося комплекса бывает различный (табл. 3).

Индивидуальность барбитуратов-кислот определяется по их температуре плавления, которая вполне определенна для каждого барбитурата.

Натриевые соли барбитуратов (гексенал, барбамил, барби-тал-натрий, зтаминал-натрий) при действии минеральных кислот выделяют кислые формы соответствующих барбитуратов, которые выпадают в осадок. После высушивания осадка определяют температуру плавления соответствующей кислоты. Эта реакция рекомендуется ГФ X для определения подлинности солей барбитуратов и отличия их друг от друга.

Методы количественного определения барбитуратов основаны на нх химических свойствах.

Поскольку барбитураты проявляют кислые свойства, а натриевые соли их легко гидролизуются с образованием щелочи, основным методом их количественного определения является метод нейтрализации.

Барбитураты-соли (барбитал-натрий, этаминал-натрий, барбамил, гексенал) титруются кислотой по метиловому оранжевому или метиловому красному в присутствии эфира, извлекающего образовавшуюся в процессе титрования кислоту.

NaCl -» НО—С

N—С R

// \ /

NaO—С С

О

Барбитураты — кислоты (барбитал, фенобарбитал) количественно определяют методом кислотно-основного титрования в неводных средах, поскольку их константа диссоциации в водных растворах мала, и они являются слабыми кислотами.

216

Титрантом в этом случае служит 0,1 и. раствор гидроксида натрия в смеси метанола и бензола или метилат натрия. Неводным растворителем является деметилформамид

индикатором служит тимоловый синий или феСН3

нолфталеин. Метод фармакопейный.

Для количественного определения барбитуратов как солей, так и кислых форм применяют и другие методы, основанные на их химических свойствах.

Физиологическая активность барбитуратов тесно связана с химической структурой их молекул и обусловлена главным образом характером радикалов.

Усиление снотворного действия препаратов этой группы зависит от ряда факторов:

1) при увеличении углеродных атомов в цепи до 5—6 снотворный эффект усиливается; дальнейшее увеличение углеродных атомов в цепи приводит к уменьшению физиологической активности и появлению судорог;

2) фенильный радикал при одновременном присутствии этилового радикала усиливает снотворный эффект и придает препарату противосудорожное действие;

3) разветвленная цепь радикала усиливает снотворный эффект, при, этом длительность действия препарата сокращается;

4) непредельная связь, галоген в молекуле барбитурата или одновременное присутствие их усил

страница 82
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
Кликни на ссылку получи бонус на заказ с промокодом "Галактика" в KNS - GWB432GB2400C16DC - 3 минуты пешком от метро Дубровка, есть своя стоянка.
тонкий ортопедический матрас на диван жесткий
табличка номер дома
Стол компьютерный Мэрдэс СД-25С

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(20.01.2017)