химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

1,—С;

Ацетальдегид

149

Введение карбоксильной группы (СООН). Значительно снижает ядовитые свойства вещества. Свидетельством

10 Фармацевтическая химик

того, что органические кислоты как жирного, так и ароматического ряда мало токсичны, служит их широкое распространение в природе и нахождение многих из них в составе пищевых продуктов.

Водород карбоксильной группы, способный отщепляться

вследствие диссоциации молекулы, обусловливает прижигающее

и в некоторой степени раздражающее действие кислот. Это

свойство отсутствует у их солей, где водород карбоксила замещен катионом металла. '

Введение карбоксильной группы в молекулу приводит к изменению и некоторых физических свойств вещества. Так, если бензол совершенно нерастворим в воде, то бензойная кислота обладает слабой растворимостью. Последняя возрастает еще более при превращении свободной кислоты в соль, особенно щелочного металла или органического основания.

Введение аминогруппы. Приводит к усилению жаропонижающих свойств, например анилин обладает ясно выраженным антипиритическим свойством. Одновременно аминогруппа придает соединению токсичность, поэтому анилин, как известно, не является лекарственным препаратом.

Одновременное присутствие в ароматическом ядре аминогруппы и гидроксида придает молекуле анестезирующие свойства, которые еще более усиливаются этерификацией гидроксида.

HjN—(7—он HgN—/ \—оСаНв

Введение нитрогруппы (—N02) в ароматическое ядро действует на центр дыхания.

Введение нитрозогруппы (—N = 0) направляет вещество к нервному центру, ответственному за расширение кровеносных сосудов (амилнитрит, натрия нитрит).

Приведенные примеры влияния химической структуры молекулы на фармакологический эффект отражают лишь основные классические закономерности этой связи, которыми пользуются химики и до настоящего времени. И каждый раз при получении новых соединений открываются все новые и новые закономерности связи химической структуры с фармакологическим действием, открывающие новые пути для целенаправленного синтеза лекарств.

Но если первоначально основное внимание обращалось главным образом на химическую структуру вещества, то далее стало известно, что всякое изменение структуры молекулы сопровождается изменением физико-химических свойств, что оказывает существенное влияние на действие вещества на организм. Было установлено, например, что физико-химические свойства вещества влияют на его всасываемость (прохождение через мембраны), распределение в тканях, что в свою очередь не безразлично для проявления того или другого действия этого вещества на организм.

Поэтому в настоящее время при создании новых лекарственных веществ и модификации существующих, учитываются не только ^структурные элементы соединения, но и их влияние на физико-химические свойства молекул (оснбвность, гидрофиль-ность, степень ионизации, полярность и т. д.).

Но и приведенные выше закономерности влияния химической структуры вещества и его физико-химических свойств на проявление физиологической активности в настоящее время уже не могут быть единственной основой для направленного синтеза лекарства.

Развитие современной биохимии и особенно патобиохимии, позволяющих устанавливать биохимические основы заболевания, ставит перед химиками новые задачи — химическое познание механизма биологической активности лекарственных препаратов, т. е. знание биосубстратов организма, с которыми лекарственное вещество вступает во взаимодействие и тем самым оказывает лечебный эффект.

ОСОБЕННОСТИ АНАЛИЗА

Методы анализа органических лекарственных веществ отличаются от методов анализа неорганических лекарственных веществ и имеют свои особенности.

В отличие от неорганических большинство органических соединений не являются электролитами, поэтому для них не применимы реакции ионного типа. Исключение составляют: а) соли органических кислот:

б) соли, образованные органическими основаниями и минеральными кислотами, которые диссоциируют на ионы:

HiN-Z^OOOCHjCH,—Hf' 2 5\ CI"

. \=/ Н^с2н5/

В то время как реакции между неорганическими соединениями в большинстве своем протекают мгновенно вследствие обмена между ионами, реакции органических веществ, как правило, идут медленно, и часто их можно остановить на образовании промежуточных продуктов, т. е. можно наблюдать целый ряд превращений между исходным и конечным результатом. В то же время все органические соединения в большей или

146

10*

147

меньшей степени неустойчивы при высоких температурах, при •сильном нагревании они полностью сгорают.

Для того чтобы определить принадлежность данного вещества к органическим соединениям, необходимо прежде всего открыть в нем присутствие углерода. Иногда это не представляет затруднений, так как многие органические вещества при лрокаливании обугливаются, т. е. превращаются в уголь, и тем самым подтверждают присутствие углерода. Но в целом ряде случаев органические вещества не обугливаются при прокаливании. Например, если нагревать спирт, он может испариться, « если он загори

страница 59
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
машины для доставки букетов фото
Фирма Ренессанс лестница сварная - качественно, оперативно, надежно!
кресло ch 360
снять бокс временного хранения вещей в сао

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(10.12.2016)