химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

ибиотики и др.) в весьма незначительном количестве и поэтому не могут полностью удовлетворить потребности практической медицины.

В связи с этим возник вопрос о необходимости создания синтетических лекарственных веществ — аналогов по действию уже известных веществ природного происхождения.

Те многочисленные лекарственные средства, которыми располагает современная медицина, создавались и совершенствовались в течение ряда столетий. Однако наибольшего развития синтетическая химия лекарственных веществ достигла в последние 40—50 лет. В настоящее время поиск новых лекарственных средств идет очень интенсивно. Советские ученые добились значительных успехов в области изыскания и синтеза новых лекарственных средств, главным образом химиотерапевтических.

Ассортимент выпускаемых нашей медицинской промышленностью лекарственных препаратов составляет в настоящее время около 3000 наименований.

Успехи в области синтеза лекарственных препаратов есть следствие глубокого изучения связи между строением лекарственного вещества и его действием на организм. Изучение этого вопроса, составляющего основу направленного синтеза лекарств, началось более 100 лет назад и продолжается до настоящего времени.

Для примера приведем лишь некоторые положения о связи между химической структурой органических веществ и их фармакологическим действием.

Влияние непредельных связей. Ненасыщенные соединения значительно активнее насыщенных. Это относится в одинаковой мере к соединениям как жирного, так и аромата.

CU ,С1

,С=с( СК Mi

тического ряда. Например, трихлорэтилен более сильное снотворное средство, чем хлорэтан.

С1С1

ч /' ус-с(

С1/А нХн

Трвхлорэтав

Трихлорэтилен

Введение непредельной связи в молекулу усиливает наркотический эффект. Наряду с усилением наркотического действия, непредельная связь в молекуле способствует повышению токсичности вещества.

Влияние разветвлений углеродной цепи. Разветвление углеродной цепи усиливает физиологическое действие препарата. Например, в группе барбитуратов (препаратов снотворного действия) барбамил более эффективен как снотворный препарат, чем барбитал.

/

\

NН /Р

-С ^CHj—снго=с д

Барбитал

Длина цепи. В пределах до С-5 обычно происходит нарастание физиологического эффекта, а далее, начиная с С-6 и выше, физиологический эффект уменьшается и, наконец, пропадает. Это объясняется тем, что при увеличении количест-, ва углеродных атомов в цепи растворимость веществ понижается, вследствие чего они не поступают в кровь и не достигают соответствующих центров, а поэтому и не вызывают необходимого эффекта.

Оптическая изометрия. Установлено, что лево-вращающие изомеры часто активнее правовращающих. Установлено также, что изомеры действуют различно на вкусовые нервные окончания и имеют различную силу действия. Например, правовращающие аспарагиновая и глутаминовая кислоты сладкого вкуса, а их левовращающие изомеры — безвкусны.

Введение галогенов. Галогенопроизводные как жирного, так и ароматического ряда обладают более активным действием, чем соответствующие им углеводороды. Например, метан не является наркотическим веществом, хлористый метил СН3С1 уже обладает легким наркотическим действием, хлористый этил CH3CH2CI и хлороформ СНС13 обладают соответственно более выраженным наркотическим действием. Как видно и количество введенных галогенов в молекулу небезразлнч.Ш

ароматического!

но. То же самое относится и к соединениям ряда.

При увеличении числа галогенов в молекуле бензола его-токсичность снижается, но вместе с тем уменьшается и его физиологическая активность, что вызвано, вероятно, уменьшением растворимости. Например, дихлорбензол более токсичен, чем трихлорбензол. Введение хлора или брома в боковую цепь приводит к образованию слезоточивых веществ, как это имеет место, например, у бромистого бензила

Введение гидроксильных групп. Замена в молекуле вещества водорода на гидроксил приводит к усилению физиологического действия препарата. Так, например, наркотическое действие спиртов сильнее, чем действие соответствующих углеводородов. Вторичные спирты действуют сильнее первичных, третичные — сильнее вторичных.

Введение гидроксида в бензол приводит к постепенному снижению жаропонижающего действия; фенол еще обладает слабым антипиритическим эффектом, но проявляет и новое свойство — антисептическое, а у двухатомных фенолов это свойство усиливается еще в большей степени. Например, антисептическое действие резорцина сильнее, чем фенола.

Трибромфенол является еще лучшим антисептиком, чем предшествующие, т. е. антисептическое действие усиливается введением бромав ядро.

Введение карбонильной группы (С=О). Усиливает физиологическое действие соединения. Многочисленные примеры показывают, что альдегиды и кетоны физиологически активнее соответствующих углеводородов, а если вместо атома водорода в радикал ввести галоген, активность увеличивается еще больше. Например, хлораль обладает более сильным гипнотическим действием, чем ацетальдегид.

Хлораль

СС

страница 58
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
левмар cross wt
neottec в волгограде
шкаф для управления вентилятором
фестиваль ласточка 2017 москва

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(26.04.2017)