химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

ациклинового ряда началось в 1948 г. Первым был открыт 7-хлортетрациклин — аурео-эдицин, продуцентом которого явился почвенный актиномицет — Act. aureofaciens, окрашенный в золотистые тона, откуда и произошло название этого антибиотика.

В 1952 г. был получен аналог ауреомицина в нашей стране ?(Всесоюзный НИИ антибиотиков), который был назван биомицином. Затем последовало открытие других антибиотиков .этого ряда, которые указаны выше.

Учитывая трудности синтетического получения тетрацикли-тов, до сих пор в промышленности их получают путем биосинтеза.

Тетрациклины близки между собой по химической структуСоли тетрациклинов в водных растворах гидролизуются — при стоянии концентрированных растворов выпадает осадок основания. Избыток кислоты предупреждает гидролиз и выпадение осадка основания.

Наличие в молекуле тетрациклинов двух систем сопряженных двойных связей, включающих кетонные и енольные группы (очерчены пунктиром), обусловливает окрашенность этих соеди,-нений и характерное поглощение в УФ-свете.

•434

28»

435

Все тетрациклины имеют сходные между собой спектры.

Фенольиый гидроксил в молекуле тетрациклииов обусловливает окрашивание при взаимодействии с хлоридом железа (III) я образование азокрасители при сочетании с солями диазония.

он о

АММР'СНТ«М>

Характерным свойством тетрациклииов является разложе-«ие их щелочью с образованием изотетрациклинов, что сопровождается усилением окрашивания по сравнению с самим антибиотиком.

Кроме общих реакций, присущих всем тетрациклинам (реакция с раствором хлорида железа (III), разложение щелочами, образование азокрасителя), отличить их друг от друга можно по различному окрашиванию при действии концентрированной серной кислоты. При этом образуются ангидротетрациклины, -окрашенные для каждого тетрациклина в определенный цвет, например, в случае окситетрациклина образуется пурпурно-красное окрашивание, а в случае тетрациклина — фиолетовое (ГФ X).

Характерной особенностью всех тетрациклииов является способность их флюоресцировать в УФ-свете, что используется для подтверждения их подлинности.

Окситетрациклина гидрохлорид Oxytetracyclini hydrochloridum

?C22H24N209-HCI М.м. 496,90

Окситетрациклина дигидрат (террамицин) Oxytetracyclini dihydras

?C22H24N209-2H20 М.м. 496,50

Тетрациклина гидрохлорид Tetracyclic hydrochloridum

~C22H24N20,-HC1 М.м. 480,90

Тетрациклин Tetracyclinum

C22H34N2Oa М.м. 444,40

По внешнему виду все эти препараты представляют собой желтые кристаллические порошки без запаха, с горьким вкусом. Мало растворимы в воде (кроме тетрациклина и окситетрациклина гидрохлоридов), трудно в спирте. Соли тетрациклииов при стоянии мутнеют вследствие постепенного осаждения оснований. При хранении препараты постепенно темнеют, что связано с окислением их кислородом воздуха. Наиболее легко окисление воздухом протекает в водных щелочных растворах, которые при стоянии быстро темнеют.

Доброкачественность препаратов определяется физико-химическими показателями: удельным вращением, удельным показателем поглощения. Определяется кислотность или щелочность растворов препаратов.

Количественное определение препаратов тетрациклинового ряда ГФ X рекомендует проводить биологическим методом. Но можно применить и другие методы: флуорометрический, фотоколориметрический, спектрофотометрический, метод кислотно-основного титрования в неводных средах.

Назначают препараты в виде порошка и таблеток, наружно— в виде мазей. Хранить следует в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Список Б.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

I. Какие соединения называют антибиотиками?

2 Что принимается за единицу антибиотической активности5

3. Назовите кольца, лежащие в основе молекулы пенициллина

4. Чем объясняется способность пенициллина к солеобразованию?

5. На чем основана общая реакция идентификации для препаратов пенициллина3

6. Сравните строение препаратов пенициллина и полусинтетических пенициллинов, проследите изменение физических и химических свойств. Как меняются в этой связи фармакологические свойства?

7 Какие соединения входят в состав стрептомнцинового комплекса?

8 Сравните фармакологическое действие пенициллинов, стрептомицинов и левомицетина.

9 Какое ядро лежит в основе молекул тетрациклииов? 10. Чем обусловлены амфотерные свойства тетрациклииов?

II. Что происходит с молекулами тетрациклииов при взаимодействии со

щелочью, с кислотами и с солями тяжелых металлов?

436

ПРИЛОЖЕНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, РАЗРЕШЕННЫЕ К ПРИМЕНЕНИЮ ПОСЛЕ ИЗДАНИЯ ГФ X

Название формулы

Структурное описание

Идентификация

Основное назначение

Лекарственные формы

Карбоновые кислоты и их производные

Аспаркам1 Asparkam

Добавляют раствор иин-гидрина и нагревают, по^ является снне-фнолетовое окрашивание (амииокис лота); ионы К+ и Mg" подтверждаются соответствующими аналитическими реакциями

Цетамифен

Cetamiphenum

Добавляют разведенную азотную кислоту, выде ляется белый осадок (кислотная форма цета-мифена)

\—сн—с-он

Добавл

страница 158
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
Buderus Logamax GB072 14
флешка для ребенка 8 лет купить
стул для посетителей самба
мобильный забор

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(08.12.2016)