химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

tearas

D- (—)-трео-1-п-нитрофенил-2-дихлорацетиламинопропан-диола-1,3,3-стеарат

Количественное содержание левомицетина в препарате ГФ X рекомендует проводить методом нитритометрии после восстановления (при нагревании) нитрогруппы цинковой пылью в присутствии хлороводородной кислоты (см. «Амиды сульфаниловой кислоты»).

Предложены и другие методы определения, основанные на химических свойствах препарата: броматометрия (бромируется ароматическое ядро), колориметрия (основана на образовании азокрасителей после восстановления нитрогруппы), аргентомет-рия (определение нона хлора после щелочного гидролиза). Из физико-химических методов могут быть использованы спектро-фотометрия и поляриметрия.

Левомицетин применяется при лечении брюшного тифа и паратифа, дизентерии, бруцеллеза, коклюша, туляремии, гонореи, сыпного тифа и других заболеваний, вызываемых вирусами. При длительном применении левомицетина могут возникнуть грибковые поражения кожи и слизистых оболочек полости рта, зева (кандидамикоз), кожные сыпи, дерматиты.

Назначается левомицетин внутрь. Выпускается в порошке, таблетках, покрытых оболочкой, капсулах, в виде свечей и 1% мази.

Недостатком левомицетина является его горький вкус, что ограничивает его применение, например в детской практике. Это отрицательное свойство левомицетина можно устранить преобразованием антибиотика в различные эфиры. Получены эфиры левомицетина с угольной, серной, пальмитиновой, стеариновой, янтарной и другими кислотами.

Из них применяется в медицине и является фармакопейным препаратом левомицетина стеарат.

432

C29H46Cl2N2Oe М.м. 589,6№

Антибиотический эффект препарата обусловлен активным-левомицетином, который освобождается из эфира вследствие ферментативного гидролиза в пищеварительном тракте после приема его внутрь.

По внешнему виду — это белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде, трудно растворимый в спирте,, легко — в хлороформе и ацетоне, при этом растворы левомицетина стеарата во всех случаях бывают мутными.

Левомицетину стеарату присущи все реакции, характерные для левомицетина. Отличительной реакцией является образование маслянистых капель стеариновой кислоты, выделяющей ся при гидролизе после нагревания препарата с концентрированной хлороводородной кислотой.

При охлаждении реакционной смеси масляные капли стеариновой кислоты на поверхности жидкости затвердевают.

Количественное содержание левомицетина стеарата определяют спектрофотометрически (ГФ X).

Показания к применению те же, что и для левомицетина. Препарат дает побочные явления, аналогичные левомицетину.

Выпускается в порошке, таблетках, гранулах, в виде 5%, суспензии.

Хранить следует в хорошо укупоренной таре или банках на оранжевого стекла. Список Б.

ПРОИЗВОДНЫЕ АЛИЦИКЛИЧЕСКОГО РЯДА

Тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда имеют близкое химическое строение и занимают ведущее место среди антибиотиков широкого спектра действия.

Они подавляют размножение грамотрицательных, грамполо-жительных микроорганизмов, кислотоустойчивых палочек, рик-кетсий и крупных вирусов.

43Э<

Благодаря такому широкому спектру антибиотического действия, они применяются для лечения пневмонии, бруцеллеза,

28 Фармацевтическая хяиня

-туляремии, коклюша, скарлатины, дизентерии, сыпного тифа и других заболеваний, например желудочно-кишечных.

Ценность тетрациклиновых антибиотиков состоит в том, что «они, обладая высокой биологической активностью, имеют относительно низкую токсичность.

В основе химической структуры тетрациклиновых антибиотиков лежит гидронафтацен — конденсированная система из четырех частично гидрированных бензольных колец. Различаются •эти антибиотики лишь характером заместителя в положениях 5 •и 7, что видно из представленной ниже химической структуры ?молекулы тетрациклинов.

CONH2

ре, поэтому свойства их также повторяют во многом друг Друга.

Все антибиотики тетрациклинового ряда имеют амфотерныш характер. Основные свойства их обусловлены диметиламино-группой

,СН3

(Если:

ХСН3

Кислые свойства тетрациклины проявляют за счет феноль-ного гидроксила в кольце D и главным образом за счет еноль-ных групп (положение 12 и 3). При этом наиболее сильные кислотные свойства проявляет енольная группа в положении 3.

Являясь амфотерными веществами, тетрациклины растворяются в щелочах и кислотах с образованием солей.

R = CI R' = и Хлортетрациклин (биомицин, ауреомицин) R = и R' = ОН Окситетрациклин (террамнции) R => и R' = и Тетрациклин

К тетрациклиновым антибиотикам и родственным им соеди-эдениям, образуемым в процессе биосинтеза, относят в настоящее время около 34 соединений. К наиболее широко известным тетрациклиновым антибиотикам, кроме трех, указанных выше, •относятся 6-деметилтетрациклин (в положении 6 отсутствует метальная группа), 7-хлор-6-деметилхлортетрациклин, 7-бромте-трациклин, а также метациклин и доксициклин, полученные в результате химической модификации молекулы окситетрацик-.лина.

Исследование антибиотиков тетр

страница 157
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
Магазин KNSneva.ru предлагает резаки предоставив доставку по Санкт-Петербургу
лампа светодиодная патрон mr16 gu 5.3
сковорода с керамическим антипригарным покрытием питерские
карнизы для светодиодной подсветки

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(29.04.2017)