химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

СН3 ИМ—СН—СООН

2NaI + Na2S4Oe

Пеницнпламмаов(

изб. Ia + 2Na2S203

Одновременно проводят контрольный опыт, т. е. к другой порции раствора препарата прибавляют избыток титрованного раствора йода, раствора ацетатного буфера и через то же количество времени как при щелочном гидролизе (20 мин) оттитровывают тиосульфатом натрия избыток йода.

Разность в объемах тиосульфата натрия между двумя титрованиями соответствует содержанию суммы пенициллинов в препарате.

2. Определение бензилпенициллина в препаратах калиевой, натриевой и новокаиновой солях бензилпенициллина проводится весовым методом, основанном на образовании N-этилпипе-ридиновой соли бензилпенициллина (весовая форма)'.

н5св-сн2-с— NH—| FSY^H33 + Я '

о 0^ N L-COOH 1^

„сн3

н3се — сн2—I

о 0^ « Lcoo- l^J

Н C2HS

Для препарата бензилпенициллин-новокаиновой соли ГФ X требует, кроме этих двух определений, проводить определение новокаина методом нейтрализации. Для этого к препарату добавляется раствор карбоната натрия, при этом выпадает основание новокаина, которое извлекают хлороформом.

К хлороформному раствору новокаина-основания добавляют избыток кислоты. Кислый водный слой отделяют, а избыток кислоты оттитровывают раствором щелочи (новокаина в препарате должно быть не менее 37,5 и не более 40,5%).

Количественное определение феноксиметилпенициллина выполняют в два этапа: (

1. Определение суммы пенициллинов йодометрический методом после щелочного гидролиза.

2. Определение феноксиметилпенициллина спектрофотометрически (растворитель 5% раствор гидрокарбоната натрия при Атах=268 нм).

Из физико-химических методов для количественного определения препаратов пенициллина чаще используется фотоколориметрический метод, основанный на образовании окрашенных гидроксаматов.

Разработаны также методы хроматографического анализа пенициллина, которые служат для определения содержания в смеси различных типов пенициллина.

Концентрация пенициллина выражается обычно в единицах действия (ЕД). В 1 мг натриевой соли бензилпенициллина содержится 1667 ЕД, а в 1 мг калиевой соли— 1600 ЕД.

В зависимости от агрегатного состояния пенициллина устойчивость его различна. Препараты пенициллина очень нестойки в водных растворах, особенно при нагревании. Расщепление 8-лактамного кольца приводит к инактивации пенициллина. Этот процесс зависит и от рН среды. Поэтому, например, бензилпенициллина калиевая (натриевая) соли выпускаются и хранятся в кристаллическом виде во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Содержание пенициллина в этих флаконах может быть от 125 000 до 1000 000 ЕД. Препараты пенициллина, кроме феноксиметилпенициллина, вводятся в виде растворов внутримышечно или под кожу. Готовят эти растворы ex tempore на стерильном изотоническом растворе хлорида натрия или на воде. Часто для удлинения действия растворы готовят на 0,25, 0,5 и 1% растворах новокаина.

Феноксиметилпенициллин из-за своей кислотоустойчивости применяется внутрь (ввиду того, что он не разрушается в кислой среде желудочного сока) в таблетках.

Препараты пенициллина находят широкое применение при лечении инфекционных заболеваний, различных воспалительных и гнойных процессов в легких, ангин. Пенициллин используют также при лечении некоторых видов туберкулеза, а также

420

421

воспаления легких, септического эндокардита и т.д. Пенициллин применяется в хирургии, гинекологии.

Все препараты пенициллина относятся к списку Б.

мер, обрабатывая 6-АПК фенилацетилхлоридом, получают вещество, идентичное бензилпенициллину.

^сн3 -сн3

?СН2 С—"_С4

Полусинтетические пеницилины

Бензилпенициллин, получаемый путем биосинтеза, и многочисленные препараты, созданные на его основе, наряду с преимуществами своего физиологического действия не лишены недостатков. Основным из них является то, что при длительном применении многие штаммы микробов, особенно стафилококки, начинают проявлять устойчивость к этому антибиотику.

Это вызвало необходимость создания новых типов пенициллина— полусинтетических, которые оказались активными в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков.

^СН3

-сн.

Создание этой группы ценициллинов стало возможным после того, как было обнаружено (1962), что кроме известных природных пенициллинов в мицелии Penicillium chrysogenum содержится одновременно 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая и стала использоваться как исходный продукт для получения полусинтетических пенициллинов.

H2N—рв-Аиииолеиициллаиовая а (6АПК)

Эта кислота получается путем биосинтеза двумя путями:

1) при развитии плесневого гриба Penicillium chrysogenum;

2) при ферментативном гидролизе бензилпенициллина.

о

<лацетилхлорид

S ^сн3

и 1—соон

Реагируя таким же образом с феноксиацетилхлоридом, 6-АПК превращается в вещество, идентичное природному фе-ноксиметилпенициллину и т. д.

Таким образом, на основе 6-АПК, применяя различные химические соединения в качестве второго конденсирующего компонента, получе

страница 153
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
купить каллы букет в москве
Компания Ренессанс: деревянная лестница в дом - надежно и доступно!
характеристика стул изо
ответственное хранение вещей и мебели

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(11.12.2016)