химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

дистый этил, как и йодистый метил CH3I, является дорогостоящим реагентом, поэтому с целью удешевления производства в качестве этилирующего агента по аналогии с кодеином был предложен этиловый эфир я-толуол-сульфокислоты. Морфин вступает в реакцию с этим реагентом в виде своей натриевой соли — морфината натрия.

CeH^NOj-HsPO.-lVsHjO М.м. 424,4

Кодеина фосфат представляет собой белый кристаллический порошок горького вкуса. На воздухе выветривается.

Препарат легко растворяется в воде, мало —в спирте, плохо растворим в эфире и хлороформе.

Метоксильная группа в молекуле кодеина фосфата обуславливает реакции, характерные для кодеина. Дополнительно к ним проводятся реакции на фосфат-ион (с магнезиальной смесью, раствором нитрата серебра).

P043- + 3AgNO, >- AgjP04J-T-3NCV

Желтый осадок

Р04'- + %804 + NH4OH *? MgflH,P04| + SO,a- +- HjO

Белый

осадок

Этилморфина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде и спирте, мало растворим в хлороформе и очень мало — в эфире.

Подлинность определяется реакцией на фенольный гидроксил с раствором хлорида железа (III) после нагревания препарата с серной кислотой. В отличие от кодеина сначала получается зеленоватая окраска, а после добавления капли разведенной азотной кислоты она переходит в красную (ГФХ).

352

23 Фармацевтическая хииая

353

Все остальные реакции, присущие кодеину, можно применить и к данному препарату.

Количественное содержание препарата определяется методом кислотно-основного титрования в неводных средах.

По своему физиологическому действию этилморфина гидрохлорид занимает промежуточное положение между морфином и кодеином. Применяется этилморфина гидрохлорид главным образом в глазной практике местно в виде капель и мази как противовоспалительное средство и при тех же показаниях, что и кодеин.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,01 и 0,015 г. Хранить следует под замком в хорошо закупоренных банках из оранжевого стекла. Список А.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА

н

В основе молекул алкалоидов этой группы лежит гетеро-цикл индола. Индоловые алкалоиды довольно широко распространены в растительном мире, но практическое применение в медицине нашли немногие: физостигмин (эзерин), стрихнин и его аналог по действию — секуринин, резерпин и алкалоиды спорыньи — эргометрин, эрготамин и др.

Структура молекул всех этих алкалоидов очень сложна и разнообразна, единственно, что их объединяет в одну группу — это наличие в структуре индолового цикла. Природные источники их получения также различны.

По химическим свойствам каждый из этих алкалоидов индивидуален и поэтому имеет свои специфические методы анализа.

Резерпин Reserpinum

Индусы первыми стали применять экстракты из корней и листьев раувольфии змеиной для лечения различных нервно-психических заболеваний, эпилепсии и др.

Когда индийские врачи установили успокаивающее и гипотензивное (понижающее кровяное давление) действие этого растения и опубликовали свои работы, раувольфия змеиная привлекла внимание фармакологов и химиков далеко за пределами Индии.

Свое название раувольфия получила в честь известного в то время (XVI век) врача-ботаника и путешественника Леонардо Раувольфа, который впервые дал ботаническое описание этого растения.

Резерпин не единственный алкалоид раувольфии змеиной. Это растение, особенно корни, содержат более 40 алкалоидов, из которых наибольший интерес в фармакологическом отношении представляют алкалоиды резерпин, серпентин, иохимбин.

Медицинское значение имеет резерпин, как наиболее фармакологически активное вещество. Он является фармакопейным препаратом и находит широкое применение в медицине как гипотензивное средство.

Долгое время резерпин получали из природных источников — экстракцией суммы алкалоидов с последующим хроматографи-ческим разделением. Но с тех пор, как был осуществлен его синтез, метод получения его из природных источников уступил место синтетическому промышленному производству, что значительно удешевило этот весьма ценный и широко применяемый препарат.

Первый полный синтез резерпина был осуществлен в 1956 г. Р. Вудвордом (США), а несколько позднее был разработан синтетический метод получения резерпина в нашей стране — во ВНИХФИ профессором О. Ю. Магидсоном с сотр.

При щелочном гидролизе резерпина образуются соответствующие соли резерпиновой и триметоксибензойной кислот и метиловый спирт.

C3SH40N2O9 М.м. 608,70

Резерпин был впервые обнаружен в листьях и корнях Рау-вольфии змеиной Rauwolfia Serpentina (семейство Apocynaceae), произрастающей в тропических и субтропических климатических зонах, главным образом в Индии, где и было впервые обнаружено лечебное действие этого растения.

354

Продукты щелочного гидролиза резерпина подтверждают, что он является дважды сложным эфиром резерпиновой кислоты, которая, как спиртокислота этерифицирована по карбоксильной группе метиловым спиртом, а по вторичноспиртовой группе— триметоксибензойной кислотой.

Резерпин —белый или желтоватый мелкокристаллический порошок

страница 128
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
ручка мебельная черная
Tommy Hilfiger Windsurf 1790776
обучение маникюра на домодедовской г.москва
курсы кройки и шитья в москве на мясницкой

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(04.12.2016)