химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

ется удельное вращение (от —46° до —53°).

Количественное содержание апоморфина в препарате определяется методом кислотно-основного титрования в неводных средах.

Апоморфин применяется в качестве рвотного и отхаркивающего средства при отравлениях. Назначают внутрь и подкожно. Выпускается в порошке. Вследствие легкой окисляемости растворы его готовят ex tempore.

Хранить следует под замком в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. Список А.

34»

Эфиры морфина. Среди эфиров морфина, образованных за счет фенольного гидроксила его молекулы, широкое применение в медицине находят метиловый (кодеин) и этиловый (этил-морфина гидрохлорид—дионин). Первый из них (кодеин) является одним из алкалоидов опия, второй — синтетический препарат.

Фармакопейными препаратами эфиров морфина являются кодеин, кодеина фосфат и этилморфина гидрохлорид.

N-CH3-H20

Кодеин Codeinum

C18H2iN03-H20 М.м. 317,39

Для медицинских целей кодеин получают полусинтетическим методом из морфина путем его метилирования. Существуют различные варианты метилирования морфина, отличающиеся характером метилирующего агента. Однако не все метилирующие агенты могут быть использованы для этой цели, например, йодистый метил СН31 не может быть использован для получения кодеина, так как он вступает в реакцию с третичным азотом с образованием йодметилата.

Это четвертичное основание получают из диметиланилина по> методу В. М. Родинова и Д. А. Шапошникова1.

ЙВЗ

Метилирование морфина проходит по следующей схеме:

?сн3

Образующийся диметиланилин снова идет в производство.

Этот метод полусинтетического получения кодеина является производственным.

Кодеин представляет собой бесцветные кристаллы или белый1 кристаллический порошок горького вкуса. На воздухе выветривается.

Плохо растворим в воде, но растворяется в горячей воде. Легко растворяется в спирте, хлороформе и разведенных кислотах.

Являясь метиловым эфиром морфина, кодеин уже не растворяется в щелочах, реакцию с раствором хлорида железа (1Н)>

1 Схема получения четвертичного основания по методу В. М Родионова и Д. А. Шапошникова:

^ч/ сн

/СН3

S02OCHa

Поэтому в качестве метилирующих агентов можно применять только такие, которые бы не реагировали с третичным азотом, например четвертичные основания.

Из предложенных для получения кодеина метилирующих агентов лучшим оказался гидроксид триметилфениламмония (четвертичное основание).

Метилтолуолсульфон диметиланилина

Ф н3

,сн3 -сн,

Заслуга В. М. Родионова и Д. А. Шапошникова состоит в том, что они заменили ранее применявшийся дорогостоящий метилирующий агент СН31 на более дешевый — метиловый эфир п-толуолсульфокислоты (отход производства) и тем самым значительно удешевили производство кодеина.

350

35»

дает лишь после омыления метоксигруппы. Реакция с реактивом Марки (синее окрашивание) идет лучше при нагревании и во времени (серная кислота сначала омыляет метоксигруппу). В отличие от морфина при действии на кодеин-основание концентрированной азотной кислотой появляется оранжевое окрашивание.

Поскольку кодеин получается из морфина, последний может быть в качестве примеси, на содержание которой ГФХ предлагает проводить испытание.

Количественное содержание препарата определяется методом нейтрализации. Так как препарат плохо растворяется в воде, массу навески сначала растворяют при слабом нагревании в небольшом количестве спирта, а затем добавляют свеже-прокипяченную охлажденную воду и титруют хлороводородной кислотой по метиловому красному.

Аналгезирующее (наркотическое) действие кодеина по сравнению с морфином значительно снижено, но появилось другое действие — противокашлевое.

Кодеин в значительно меньшей степени вызывает к себе привыкание и гораздо менее токсичен. Кодеин и его соли относятся к списку Б.

Но тем не менее кодеин в больших дозах и при длительном применении может вызвать наркоманию, поэтому он отпускается только по рецепту врача.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,015 г.

Хранить следует в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

N—СНз'НзРОцМ'/гНгО

Кодеина фосфат Codeini phosphas

При действии на кодеина фосфат раствором щелочи выпадает осадок основания кодеина, который отфильтровывается, высушивается; далее определяется его температура плавления 154-157 °С.

Все эти реакции применяются для подтверждения подлинности препарата.

Количественное содержание препарата ГФ X рекомендует определять методом кислотно-основного титрования в неводных средах.

Показания для применения те же, что и для кодеина-основания.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,015 г. Условия хранения те же, что и для кодеина.

н6с2о?N-CH3 • HCl • 2Н20

Этилморфина гидрохлорид Aethylmorphini hydrochloridum

C,9H23NCvHCl-2H20 М.м. 385,89

Этилморфина гидрохлорид получают аналогично кодеину — этилированием морфина. В данном случае можно было бы использовать в качестве этилирующего агента йодистый этил С2Н51, который не вступает в реакцию с третичным азотом и не образует йодэтилатов. Но йо

страница 127
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
купить секундомер в ростове на дону
новорижское шоссе карта
fhcg71
клапан клоп-1(60)-но-мв(220)-300х300-к

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(24.11.2017)