химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

ивомалярийные средства. Хранить следует в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА

Г

сн2

1J-CH3

Изохинолиновый гетероцикл входит в структуру целого ряда растительных алкалоидов, имеющих значение для медицины, из которых наибольший интерес представляют алкалоиды, производные бензилизохинолина (I) и фенантренизохинолина (II).

Производные бензилизохинолина

К этой группе алкалоидов относятся алкалоиды папаверин и наркотин, полученные из опия.

Фармакопейным препаратом папаверина является его соль —? папаверина гидрохлорид.

343

Папаверина гидрохлорид Papaverine hydrochlondum

6,7-Диметокси-1-(3',4'-диметоксибензил)изохинолина гидрохлорид

осн3

C20H2,NO4-HCl М.м. 375,85

Природным источником алкалоида папаверина является опий — засохший млечный сок, вытекающий из надрезов незрелых головок снотворного мака Papaver somniferum (семейство Papaveraceae).

В Древнем Риме сок мака подмешивали в детскую пишу, чтобы по-ночам ребенок лучше спал, отсюда произошло название растения «папавер» от греч «папа» и «вера» — «детская кашка»

Папаверин был выделен из опия очень давно — в 1884 г. Позднее была установлена его структурная формула, правильность которой была подтверждена синтезом, осуществленным в 1910 г. В последующие годы в синтез папаверина вносились различные видоизменения, усовершенствования, чтобы добиться наиболее рационального и экономически выгодного промышленного способа получения алкалоида. В настоящее время папаверин получается синтетическим путем.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде, мало в спирте, растворим в хлороформе.

Папаверин слабое однокислотное основание. Соли его легко гидролизуются.

Большинство реакций, подтверждающих подлинность папь верина, основаны на способности его окисляться, что обусловлено наличием в его молекуле метоксильных групп. В зависимости от характера окислителя продукты окисления окрашены в разные цвета. Так, например, при действии на препарат концентрированной азотной кислотой появляется желтое окрашивание, которое при нагревании на водяной бане переходит в оранжевое. При действии концентрированной серной кислотой продукты окисления окрашены в фиолетовый цвет (ГФХ). При действии бромной воды образуется осадок желтого цвета, с реактивом Марки (формальдегид+концентрированная серная кислота) — красное окрашивание, переходящее в желтое, а затем в ярко-оранжевое.

344

Для подтверждения подлинности препарата, кроме указанных выше реакций, ГФ X рекомендует определять температуру плавления основания папаверина, выделенного из соли ацетатом натрия, которая должна быть 145—147 "С. В фильтрате подтверждается хлор-ион.

Количественное содержание препарата определяется методом кислотно-основного титрования в неводных средах, подобно другим галогеноводородным солям алкалоидов.

Папаверин характеризуется высокой спазмолитической активностью. Он расслабляет гладкую мускулатуру, что имеет большое значение при хирургических операциях. Применяется внутрь и подкожно в виде 1—2% растворов.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,02 г.

Хранить следует в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Относится к списку Б.

Производные фенантренизохинол ина

Основными алкалоидами данной группы являются морфин и кодеин, которые со своими многочисленными спутниками содержатся в опии, получаемом из опийного снотворного мака Papaver Sotnniferum. Алкалоиды в опии находятся в виде солей меконовой кислоты.

НО СООН

СООН

Состав опия очень сложен. Кроме алкалоидов, которых в опии насчитывается до 25, он содержит углеводы, белки, смолы, жиры, каучукоподобные вещества и другие, которые составляют основную массу опия (75%). Поэтому выделение и очистка алкалоидов от всех этих сопутствующих примесей представляли собой сложный процесс, что значительно удорожало производство алкалоидов.

В связи с этим начались поиски других источников более дешевого сырья для производства алкалоидов опия. Эта задача была успешно решена группой научных сотрудников (А. И. Баньковский и др.) ВИЛРа. Их внимание было привлечено к культуре масличного мака, который возделывается в больших количествах в нашей стране с целью получения макового масла, используемого не только в качестве пищевого продукта, но и для фармацевтических целей, а также изготовления лучших сортов мыла.

Исследования сотрудников ВИЛРа показали, что в коробочках масличного мака в среднем содержится от 0,5 до 0,8% морфина, между тем как тонны этих коробочек масличного мака

345

после удаления из них семян на переработку макового масла выбрасывались как отход производства.

Таким образом, был найден весьма дешевый, экономически выгодный источник получения морфина, и в настоящее время в СССР и в ряде других стран организовано производство морфина из опия, добываемого из коробочек масличного мака.

В настоящее время в нашей стране, по рекомендации ВОЗ, посевы опийного мака запр

страница 125
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
курсы по установке и ремонту холодильного оборудования
установка домашнего кинотеатра в квартире
Самогонный аппарат «Добрый жар» Домашний
подвесное ведро для мусора

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(05.12.2016)