химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

. Он также относится к холинолитическим средствам и так же, как атропин, способен расширять зрачок. Но мидри-атический эффект его менее продолжительный.

У скополамина значительно больше выражено действие на центральную нервную систему. Применяется в качестве успокаивающего и снотворного средства при частых бессонницах и в психиатрической практике.

Выпускается в порошке и ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Хранить следует в хорошо закупоренных банках из оранжевого стекла. Список А.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА

Из природных соединений, производных хинолина, наибольшую практическую ценность представляют алкалоид хинин и его многочисленные спутники. Эта группа природных алкалоидов встречается в различных видах семейства мареновых Rubi-асеае и главным образом в двух родах Cinchona >и Remijia.

Уже более 300 лет назад в медицине применялась кора хинного дерева в качестве средства против тропической лихорадки. Существует много рассказов и легенд об открытии европейцами лечебного действия хинной корки. Родиной хинного дерева является Южная Америка.

В нашей стране пробовали культивировать различные виды хинного дерева сначала на Дальнем Востоке, затем на Черноморском побережье Кавказа. Но опыты по интродукции хинного дерева не увенчались успехом.

В состав хинной корки входит более 20 алкалоидов, из них наибольшее значение имеют 4: хинин, хинидин, цинхонин и цинСодержание алкалоидов в хинной корке колеблется от 2 до 15%. Несмотря на то что хинная корка как целебное средство против лихорадки была известна в Европе еще в первой половине XVII века, ее основное действующее вещество — хинин — ?было выделено впервые только в 1816 г. профессором Харьковского университета Ф. И. Гизе. В 1820 г. французские фармацевты Пелетье и Кавенту выделили хинин совместно с цинхони-ном в чистом кристаллическом виде.

сн=сн2

В основе структуры молекулы хинина лежит ядро 6-метокси-хинолина, связанное вторично-спиртовой группой с хинуклиди-новым ядром, которое представляет собой конденсированную систему из двух пиперидиновых колец.

н ,со—Г#5^~]Г'"5%!1

Другие ближайшие аналоги хинина (хинидин, цинхонин и цинхонидин) отличаются от него лишь характером заместителя в положении 6-хинолинового ядра (С6), а также оптической изомерией; хинин и хинидин имеют —ОСН3 группу в положении 6 хинолинового ядра, два другие алкалоида не имеют этой группы.

Хинин и цинхонидин —левовращающие алкалоиды; хинидин и цинхонин — правовращающие.

Имея в молекуле два третичных азота, хинин и его гомологи обладают основными свойствами, причем основные свойства более сильно выражены у азота хинуклидинового цикла, поэтому в первую очередь образуются соли за счет этого азота.

Таким образом, являясь двутретичным двукислотным основанием, хинин образует два ряда солей: кислые (нейтрализованы оба азота) и нейтральные (нейтрализован только один азот).

340

341

Хинина гидрохлорид Chinini hydrochloridum

дой, затем добавляют по каплям раствор аммиака — появляется изумрудно-зеленое окрашивание, т. е. образуется таллейохин.

(C20H24N2O2)-HCl-2H2O

Хинина дигидрохлорид Chinini dihydrochloridum

М.м. 396,92

Н3СО

ff4"!—СН=СН2

HO-CHJ-INJ В,, Г-ГТ-СН-СН2

"г 2NH.OH

(C20H24N2O2)-2HCl

М.м. 397,35

J. Хинина сульфат

1 Chinini sulfas

(C20H24N2O2)-H2SO4-2H2O М.м. 783,0

Эти соли отличаются друг от друга по физическим свойствам: растворимости, температуре плавления, углу вращения, количеству кристаллизационной воды. Из солей хинина лучше

всех растворяется в воде хинина дигидрохлорид, мало растворим хинина сульфат. По внешнему виду приведенные выше

соли хинина представляют собой бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы (хинина гидрохлорид, хинина

сульфат), бесцветные кристаллы (хинина дигидрохлорид) или

белые кристаллические порошки без запаха очень горького

вкуса. I

В отличие от других солей сульфаты обладают свойством давать флюоресценцию голубого цвета. Соли хинина с кислородсодержащими кислотами (например, хинина сульфат) при нагревании легко изомеризуются в хинотоксин — вторичное основание кетонного характера.

fTr- СН=СН2 С-Н2С1 J

Хинотоксин очень токсичен. Во избежание его образования стерилизовать соли хинина с кислородсодержащими кислотами нельзя. В этом отношении гидрохлориды имеют преимущество перед сульфатами, так как они легко стерилизуются при нагревании без разрушения.

Подлинность солей хинина определяется:

а) по характеру аниона кислоты (S042_, С1~), образующей

соль с основанием хинина (реакция отличия солей хинина);

б) по образованию таллейохина, имеющего изумрудно-зеленое окрашивание; эта реакция является общей и специфичной

для солей хинина и его производных, имеющих —OCHj-rpynny

в положении 6 ядра хинолина. Препарат окисляют бромной во342

HN.

-сн2

I

он

Количественное содержание препаратов хинина определяется по массе основания после осаждения его гидроксидом натрия.

Выпускаются в порошке, таблетках, хинина дигидрохлорид — в ампулах по 2 мл 50% раствора.

Применяются как прот

страница 124
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
ремонт холодильников в лосино-петровске
шкаф шам-12/680
концерт гуфа и тимати
каркас кровати в ширину до 1800

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(23.09.2017)