химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

ческих изомера (+ и —) и рацемат.

Атропин образован рацемической (неактивной) троповой кислотой, а гиосциамин — ее левовращающий изомером.

Строение молекулы атропина было установлено в 1901 г. и только через 16 лет был осуществлен его синтез, подтверждающий строение.

Наличие третичного азота в молекуле атропина обусловливает его основные свойства. Как основание он реагирует с кислотами, образуя растворимые соли.

Сульфат атропина является фармакопейным препаратом.

336

22 Фармацевтическая химия

337

Атропина сульфат Atropini sulfas

н2с

-сн\

Тропиновый эфир d,l-Tponoeou кислоты сульфат

СН2ОН

— СН3

\

H3SO4

-сн3 сн-сн сн2

(C17H23N03)2-H2SCvH20 М.м. 694,8

Атропина сульфат—белый кристаллический или зернистый

порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте, нерастворим в хлороформе и эфире. /

Подлинность препарата определяется:

а) по образованию белого осадка от прибавления раствора

хлорида бария, не растворимого в кислотах и щелочах (SC>4J+);

б) по реакции Витали — Морена (на троповую кислоту);

атропин нагревается с концентрированной азотной кислотой и

выпаривается; получается желтое окрашивание вследствие образования полинитросоединения; при добавлении спиртового раствора щелочи появляется фиолетовое окрашивание.

носе—сн—сн2он ноос—сн—сн2он

°9NN. ^N02

в) по температуре плавления (115—117°С) основания атропина после осаждения его раствором аммиака и высушивания. Эти реакции являются фармакопейными.

Атропин дает реакции осаждения с общеалкалоидными реактивами, из которых наиболее специфичным для атропина является пикриновая кислота, с которой атропин образует пикраты желтого цвета.

Эта реакция используется в количественном определении раствора атропина Solutio Atropini sulfatis 0,1% pro injectioni-bus фотоколориметрическим методом.

Доброкачественность препарата определяется установлением предела кислотности в препарате, так как при получении атропина сульфата может быть избыточная кислотность; ГФ X обра338 щает также внимание на возможность примеси апоатропина (ангидрида атропина), который может быть в атропине, если при извлечении алкалоидов из растительного сырья нарушался температурный режим (выше 116°С). Для обнаружения этой примеси добавляют раствор азотной кислоты — апоатропин не растворяется в нем и выпадает в осадок. Поскольку ГФ X требует отсутствия этой примеси в препарате, после добавления к раствору препарата раствора азотной кислоты не должно тотчас появляться помутнение.

В препарате могут быть различные органические примеси, которые обнаруживаются действием концентрированной серной кислоты — происходит осмоление, вследствие чего раствор становится бурым.

Для определения количественного содержания атропина сульфат ГФ X рекомендует метод кислотно-основного титрова--ния в неводных средах. В качестве неводного растворителя служит ледяная уксусная кислота. Навеска препарата титруется хлорной кислотой по индикатору кристаллический фиолетовый до зеленого окрашивания раствора.

Атропин по своему фармакологическому действию является холинолитическим средством, проявляя одновременно и спазмов литический эффект. Кроме того, атропин обладает мидриатиче-ским эффектом, т. е. способностью расширять зрачок. Это свой^ ство атропина широко используется в клинике глазных болезней для исследования глазного дна.

Назначают атропина сульфат внутрь и местно в виде глаз-, ных капель.

Выпускается в порошке и ампулах по 1 мл 0,1% раствора,. Список А.

Близким по фармакологическому действию к атропину лъ^ ляется скополамин, применяющийся в медицине в виде соли с бромоводородной кислотой. Препарат является фармакопейным,.

-сн— сн2

N—СН3 CH—сн сн2

Скополамина гидробромид Scopolamini hydrobromidum

\

НС

сн2он

-О—С—СН ? НВг-ЗН20

V

CI7H2iNCvHBr3H20 М.м. 438,3

Скополамина гидробромид представляет собой бесцветные прозрачные кристаллы, легко растворимые в воде, растворимые в спирте, плохо растворимые в органических растворителях.

22* 339

Химическая структура молекулы скополамина гидробромида в отличие от атропина сульфата включает спирт скопин, который этерифицирован той же троповой кислотой. Поэтому ско-поламин имеет много общего в анализе с атропином (реакция Витали — Морена, реакция с общеалкалоидными реактивами) и отличается от него в основном по характеру галогена (Вг~вме-сто S042~).

Бром-ион обнаруживается либо с раствором нитрата серебра, либо окислением до элементарного брома, окрашивающего хлороформ в желтый цвет.

Критерием подлинности и чистоты препарата является температура его плавления (192—196 °С) и удельное вращение от —22° до —26° (5% водный раствор, приготовленный из высушенного препарата).

Характер примесей в препарате тот же, что и в атропине (определяется предел кислотности, апоатропин, апоскополамин и восстанавливающие вещества).

Количественное содержание препарата определяется методом кислотно-основного титрования в неводных средах (ГФХ).

Скополамин по своему фармакологическому действию близок к атропину

страница 123
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
стоимость корзины гвоздик в москве
Фирма Ренессанс купить складную чердачную лестницу - продажа, доставка, монтаж.
кресло руководителя ch 868
Предложение от KNSneva.ru купить струйный мфу - 10 лет надежной работы в Санкт-Петербурге.

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(10.12.2016)