химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

ственное средство.

Гораздо большее значение имеют производные фенотиазина, имеющие заместителя (R) в положениях 2 и 10 цикла. Чаще R10 представляет собой остаток 3-диалкиламинопропанола

(—СН2—СН2—СН2—) или его производных, a R2 может

быть: Н, С1, СОСНз, CF3 и др.

Аминазин— R»=-CH2CH2CH2-N(CH3 . R==-CI

ОН3 /СН3

ДиПраЗИН — R10 =—СН2—сн —N. • R* =н

Трифтаэин— R» =_сн2сн2сн—N^N-CH3 R1 =-CF3

Подобные производные фенотиазина объединяют большую группу лекарственных препаратов психотропного действия (нейролептики) .

По внешнему виду все эти препараты сходны между собой. Это в большинстве своем белые или белые с кремоватым оттенком кристаллические порошки, некоторые имеют зеленовато-желтоватый цвет (трифтазин, мепазин). Очень легко растворимы в воде, легко — в 95% спирте, хлороформе; практически нерастворимы в эфире и бензоле.

Из химических свойств производных фенотиазина наиболее характерным является способность их к окислению. В зависимости от характера окислителя (бромная вода, азотная и серная кислоты, хлорид окисного железа и др.) образуются различного цвета продукты окисления. Поэтому эти реакции используются для идентификации препаратов фенотиазинового ряда.

Местам наибольшей реакционной способности в молекуле фенотиазина и его производных является атом серы, которая может окисляться до S4+ и S6+.

Окисление фенотиазина или его производных бромом в уксусной кислоте или другим окислителем, например перекисью водорода, приводит к образованию S-оксида (I) и диокеида-сульфона (II).

21 Фармацевппксия химия 32]

За счет третичного азота в молекуле производные феноти-азина могут вступать в реакции с общеалкалоидными реактивами (см. «Алкалоиды»).

Все препараты фенотиазинового ряда применяются в виде гидрохлоридов, поэтому после выделения основания щелочью в фильтрате обнаруживается хлор-ион с раствором нитрата серебра.

Из возможных примесей в препаратах ГФ X допускает сульфаты, тяжелые металлы и фенотиазин в пределах эталонов. Определяется также предел кислотности.

Методы количественного определения препаратов фенотиазинового ряда разнообразны и базируются на свойствах соединений. Фармакопейным методом является метод кислотно-основного титрования в неводных средах. Препарат растворяют в ледяной уксусной кислоте или ацетоне, добавляют ацетат окисной ртути и титруют хлорной кислотой по индикатору кристаллический фиолетовый или метиловый оранжевый.

Аминазин Aminazinum

? HCl

2-Хлор-10-(3-диметиламинопрвпил) -фенотиазина гидрохлорид

сн2—сн2—сн2—п.

CI7H|9C1N2S М.м. 355,3

Впервые этот препарат под названием хлорпромазина был синтезировав во Франции. Впоследствии синтез его был разработан во ВНИХФИ им. С. Орджоникидзе. Отечественный препарат был назван аминазином.

Исходным продуктом для синтеза аминазина служит 2-хлор-фенотиазин, который конденсируют с гидрохлоридом 3-диметил-аминохлорпропана в дрисутствии щелочи. И далее при действии спиртового раствора хлороводорода получают аминазин.

-(сн2)„—N;

Cl-+(CH3COO)2Hg + 2НС10. сн'с°°и Д

ое-аводная

-НдС12+2СНэСООН4

-<СН2>„

н\

Фармакопейным методом является и обычный метод нейтра: лизации с дифференцирующими растворителями. Этот метод ГФ X рекомендует для раствора и таблеток дипразина. Определение азота по методу Кьельдаля ГФ X рекомендует для количественного определения аминазина в растворе. Так как производные фенотназина темнеют на свету, что связано с их способностью легко окисляться, и гигроскопичны, хранить их следует в банках из оранжевого стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом месте.

При работе с производными фенотиазина следует соблюдать меры предосторожности, чтобы исключить возможность попадания порошка и растворов на кожу и слизистые оболочки, так как1 они вызывают сильное раздражение, отечность кожи век, понижение артериального давления.

Препараты относятся к списку Б.

Фармакопейными препаратами фенотиазинового ряда являются аминазин, дигврааин, трнфтазин, хлорацизии.

322

Аминазин — белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. На свету темнеет. Препарат очень легко растворим в воде, легко в 95% спирте и хлороформе, нерастворим в эфире и бензоле.

Подлинность препарата определяется:

1) реакцией препарата с окислителями: а) с бромной водой

при нагревании образуется малинового цвета прозрачный раствор;

б) с концентрированной азотной кислотой раствор препарата окрашивается в красный цвет и образуется белая муть. При доследующем добавлении азотной кислоты раствор становится прозрачным и бесцветным;

2) после выделения основания аминазина действием щелочи

в фильтрате определяется С1~ с раствором нитрата серебра.

Количественное содержание аминазина в препарате определяется методам кислотно-основного титрования в неводных средах (ГФХ).

323

Аминазин находит широкое применение в медицине: в психиатрии, неврологической практике, хирургии — для усиления действия анальгетиков, местных анестетиков. Характерно

страница 117
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
шашка для такси купить тюмень
программа обучения эффективный секретарь-референт
Fossil FS4734
купить форму акинфеева цска

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(09.12.2016)