химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

адреналин легко окисляющееся вещество, особенно в присутствии щелочи, к растворам его добавляют хлорид натрия, а также стабилизаторы, чаще всего метабисульфит натрия. Но даже и при этих условиях при длительном хранении его растворы буреют, при этом физиологическая активность препарата резко снижается.

Снижению активности способствует щелочное стекло склян-кя или ампул, высокая внешняя температура, солнечный свет, соприкосновение с воздухом. Поэтому хранить препарат следует в заполненных доверху склянках и запаянных ампулах из нейтрального стекла в защищенном от света месте. Срок годности 1 год.

Адреналина гидротартрат выпускается в порошке, в ампулах по 1 мл 0,18% раствора для инъекций и во флаконах по 10 мл 0,18% раствора для наружного применения.

Адреналин выпускается также в виде гидрохлорида — во ?флаконах по 10 мл 0,1% раствора для наружного применения я в ампулах по 1 мл 0,1% раствора для иньекций. Эти препараты являются неофицинальными.

Относится препарат к списку Б. Вследствие способности легко окисляться адреналин — нестойкий препарат и быстро разрушается.

В связи с этим проводились работы по синтезу аналогов этого препарата. Среди множества полученных соединений некоторые из них нашли применение в медицине.

Одним из представителей синтетических аналогов адреналина является препарат мезатон (фармакопейный препарат).

По своей химической структуре мезатон отличается от адреналина лишь тем, что в основе молекулы имеет одноатомный фенол. Это значительно повышает его стойкость по сравнению с адреналином. Препарат эффективен при приеме внутрь и оказывает более длительное действие.

Мезатон представляет собой белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, спирте и разведенных растворах кислот и щелочей, нерастворим в эфире.

Подлинность определяется:

а) реакцией с раствором хлорида железа (III) (на фенольный гидроксид)—образуется фиолетовое окрашивание раствора;

б) реакцией с раствором сульфата меди в присутствии раствора едкого натра — образуется комплекс, окрашенный в синефиолетовый цвет, не растворяющийся в эфире (отличие от

эфедрина).

ЗВг2 + 6КС1 + ЗНаО

Количественное содержание препарата может быть определено рядом методов: нейтрализация и аргентометрии (по НО), титрования в неводных средах, броматометрии, фотометрическими методами. ГФ X рекомендует броматометрический метод.

КВгОз + 5КВг + 6НС1

изб. Вг2 + 2RI I,-r-2Na,S,0, —

t

S— CHIOH)—СН2—+ ЗВг2 —s- Ia + 2KBr • 2NaI + Na3S408

Мезатон Mesatonum

1-(м-Оксифенил) -2-метиламиноэтанола гидрохлорид

/>-СН(ОН>—сн2—<"

CSH13N02HC1 274

Подобно адреналину мезатон вызывает сужение периферических кровеносных сосудов и соответственно повышает артериальное кровяное давление.

Выпускается в порошках, таблетках по 0,01 г и ампулах по 1 мл 1% раствора.

Хранить следует в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и таблетки — в защищенном от света месте. Список Б.

18*

Фармакопейным препаратом эфедрина является:

27Г>

Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum

1-1 -Фенил-2-метиламинопропанола-1 -гидрохлорид

он сн3 сн3 i \—сн—сн—NH • на

C,oH16NO.HCl М.м. 201,70

С1

I NHJCHJ

-СН—СНз "

^ II

О

Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлен Шпетом (1925). В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашел следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты (I) в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон (II) конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин (III), который при восстановлении образует эфедрин <1V).

| I «С13

-с—сн—он3 + —

"^СН3

Сг

О СН3 СНз

С— СН— NH fi<^V-CH(OH)—СНСНЯ

Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рецемата. Из всех четырех изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (г^ис-изомер) и псевдоэфедрин (траяс-изомер), являющиеся пространственными изомерами.

ОН СНз СНз ОН СНз

он

I 1

&федркн (цисивомвр)

-СН—СН—NH СН,

Псевдоэфедркн (транс нэоывр)

Эфедрина гидрохлорид представляет собой бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха с горьким вкусом. Легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, практически нерастворим в эфире.

Подлинность определяется:

а) реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии

азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра (О-);

о

Ct° ? H5C2-N<^

^СНз

б) реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде—по

запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;

он сн3 сн3

{ у—СН—СН—NH +

в) реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щелочи — образуется синее окрашивание. При добавлении э

страница 102
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
юрист по земельным спорам таганская
сколько стоит сотка земли на новой риге
De Dietrich GT 220 226 с СУ Diematic3
концерты наталии орейро 2016

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(07.12.2016)