химический каталог




Фармацевтическая химия

Автор Г.А.Мелентьева Л.А.Антонова

еобходимым фактором для нормальной деятельности микроорганизмов, то ПАСК, отличающаяся от ПАБК наличием фенольного гидро-ксила, участвуя в обмене веществ, подавляет рост микроорганизмов, приводит к их вырождению. Следовательно, ПАСК является антагонистом л-аминобензойной кислоты.

3. Получение я-аминосалицилата ПАСК (в) гидрокарбонатом натрия.

СООН

COONa ,-ОН

NH2 ПАС-Na

Натрня пара -аминосалицилат Natrii para-aminosalicylas

Натриевая соль п-аминосалициловой кислоты

Натрия я-аминосалицилат представляет собой мелкокристаллический порошок белого цвета с желтоватым или розоватым оттенком, легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Реакции подлинности на ПАС-Na обусловлены тремя функциональными группами: ароматической аминогруппой (см. «Амиды сульфаниловой кислоты»), фенольным гидроксилом (см. «Фенолы»), карбоксильной группой (см. «Ароматические кислоты и их производные»).

H2NCOONa-2H20

C7H6NNaCv2H20 М.м. 211,15

ПАСК и ее натриевая соль получаются синтетически. Существует много различных методов синтеза, но наибольшего внимания заслуживает метод, разработанный группой ученых АН Латвийской ССР. Этот метод имеет промышленное значение и внедрен на Рижском химико-фармацевтическом заводе. Основным сырьем для получения ПАС-Na по этому методу является л-аминофенол (а). Процесс синтеза складывается из трех стадий.

1. Карбоксилирование л-аминофенола под давлением диоксида углерода при температуре 103—105 °С в присутствии гидрокарбоната калия.

ооок ,он

со,

КНСОз ^

2. Выделение ПАСК действием на очищенный раствор л-аминосалицилата калия (б) 50% раствором серной кислоты.

СООН

K2S04

COOK

,он

• H3so4

Для подтверждения подлинности препарата ГФ X рекомендует также измерять оптическую плотность 0,001% раствора препарата при длине волн 265 и 299 нм. Отношение полученных показателей при данных длинах волн должно быть в пределах 1,50—1,56.

В качестве примесей в препарате могут быть сульфаты, хлориды, тяжелые металлы, содержание которых ГФ X допускает е пределах эталонов. Устанавливается предел кислотности и щелочности в препарате.

Весьма нежелательной токсичной примесью может быть м-аминофенол, поскольку он является исходным продуктом в синтезе ПАС-Na. Эта примесь определяется реакцией образования азокрасителя при добавлении я-нитроанилина и нитрита натрия в кислой среде.

Полученная окраска не должна превышать окраски эталонного раствора .и-аминофенола.

Количественное содержание препарата может быть определено различными методами: нитритометрии (ГФ X), нейтрализации, броматометрии.

Выпускается натрия я-аминосалицилат в порошке и таблетках по 1 г. Хранить следует в хорошо закупоренных банках в сухом, защищенном от света месте.

ПАС-Na имеет ряд недостатков:

— невысокая активность, вследствие чего препарат назначают в больших дозах—до 15—20 г в день, что создает большое неудобство для больного;

268

269

— нежелательные побочные явления: озноб, тошнота, рвота;

— вызывает гшюкалиемию (нарушение количества ионов калия в организме), поэтому одновременно с ПАС-Na рекомендуется прием солей калия.

Все эти недостатки побудили химиков к поиску новых производных лара-аминосалициловой кислоты.

Одним из производных ПАСК, который нашел применение в медицине, является препарат бепаск.

Бепаск Bepascum

п-Бензоиламиносалицилат кальция

Бепаск комбинируют со стрептомицином, изониазидом. Предполагают, чт6ч бепаск замедляет инактивирование изониазида в организме. \

Выпускается препарат в порошке и таблетках по 0,5 г.

Хранить следует в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОСПИРТОВ

НО-/ Ч-СН(ОН)—СН,

но'

Из производных аминоспиртов широко применяются в медицине адреналин (I) и эфедрин (II) в виде своих солей.

сн3

I

'Н \ у—ОН (ОН)—СН—

СНз 4=/ ^-СНз

II

?МН—(' ч)—СОО~| Са ? 5Н20 '2

'ОН

C28HMCaN208-5H20 М.м. 642,6

Бепаск является отечественным препаратом. Он был синтезирован впервые на Московском салициловом заводе по типу зарубежного препарата бензацил.

Бепаск — белый или белый с кремоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, трудно и медленно растворим' в этиловом спирте.

В отличие от ПАС-Na в молекуле бепаска ароматическая аминогруппа заблокирована остатком бензойной кислоты, поэтому он не дает реакций, характерных для этой функциональной группы.

Подлинность препарата устанавливается реакциями на фе-нольный гидроксил (см. «Фенолы») и по иону кальция (специфическая реакция) после нагревания препарата с разведенной хлороводородной кислотой. Полученная при этом растворимая соль хлорид кальция СаС12 подтверждается реакцией с окса-латом аммония (см. реакции идентификации кальция хлорида). ГФ X допускает в препарате содержание примесей хлоридов, сульфатов и тяжелых металлов в пределах эталонов.

ГФ X требует отсутствия в препарате примеси свободного амина, который обнаруживается реакцией образования азокра-сителя, подобно препарату ПАС-Na.

Количественное содержание препарата опр

страница 100
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172

Скачать книгу "Фармацевтическая химия" (3.63Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
обслуживание чиллеров thermocold прайс
купить светоотражающую пленку
ук-3 урна
как изготовить тонкий световой бокс

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(24.04.2017)