химический каталог




Энциклопедия полимеров. Том 3 (Полиоксадиазолы-Я)

Автор главный редактор В.А.КАБАНОВ

х экстрактах. Механизм освобождения тканей от желатины, оксиэтилкрахмала и синтетич. полимеров менее изучен. Предполагается, что наличие в тканях организма большого количества ферментов, расщепляющих связи С—О в сложных и простых эфирах и С—N в амидах, может приводить к такому же эффекту. Косвенно это подтверждается наблюдениями о фрагменти-ровании и рассасывании полиэфиров и полиуретанов, вводимых в качестве имплантатов. Более того, опыты с поли-1Ч-винилпирролидоном, меченным 14С, показывают, что в организме, хотя и в малой степени, но может происходить и расщепление связей С—С.

Кровезаменители противошокового действия могут относиться к различным классам полимеров. В числе применяемых или испытываемых: природные полимеры — полисахариды (декстран, крахмал), белки (желатина, пектины); синтетические — поли-]Ч-винилпирро-лидон, поливиниловый спирт, полиметакриламид, а также их производные и сополимеры. Средняя молекулярная масса полимеров, применяемых для лечения кровопотери и шока, может варьировать в пределах 20—70 тыс.

Дезинтоксикаторы — полимеры (мол. м. 8—40 тыс.) с отчетливо выраженными комплексообразующими (со-леобразующими) свойствами. Необходимые вязкость и осмотич. давление р-ров этих полимеров достигаются варьированием концентраций и подбором величины средней мол. массы. Наиболее пригодны р-ры Ф. а. п. с мол. м. 10—15 тыс., обладающие относительно низкой вязкостью. Низкомолекулярные полимеры проникают в лимфу и ткани, особенно в межклеточную (интерсти-циальную) жидкость, сорбируют токсины, а затем проходят (фильтруются) через почечные клубочки, унося с собой и «захваченные» яды.

Большим числом клинич. данных подтверждено дез-интоксикационное действие низкомолекулярных ПВП, декстрана и ПВС при лечении послеоперационных осложпений, токсикозов (отравления, ожоги) и инфекционных заболеваний, а также болезней, связанных с нарушением кровообращения. Дезинтоксикаци-онная активность — характерное свойство именно полимерной структуры, т. к. ни мономеры, ни их низкомолекулярные аналоги такой способностью не обладают.

В. качестве р-ров для гемодилюции (разбавления крови) и для аппаратов типа сердце — легкое используют практически те же полимеры, что и для дезинтоксикации, однако в др. количествах и с добавлением солевых р-ров, а также при применении специальной тактики инфузионно-трансфузионного лечения. Существенно, что по реологич. характеристикам р-ры низкомолекулярных полимеров значительно превосходят препараты плазмы крови и даже р-ры человеч. альбумина. Физиологич. активность плазмозаменителей этой группы проявляется также в том, что, кроме снижения вязкости крови, они улучшают ее антиагрегационные свойства, снижают способность эритроцитов к аглюти-нации (склеиванию).

Плазмозаменители для парентерального питания — препараты, получаемые кислотным или ферментативным гидролизом полноценных белков (казеин, белки крови или мышц крупного рогатого скота, нек-рые виды растительных белков). Представляют собой гл. обр. смесь индивидуальных аминокислот, но в зависимости от способа получения могут содержать и нек-рое количество белков с мол. массами до нескольких тысяч. Составные части этих плазмозаменителей включаются в обменные процессы организма и пополняют его пластические («строительные») и энергетич. ресурсы.

Лекарственные полимеры — высокомолекулярные соединения, к-рые благодаря особенностям состава, строения, свойств м. б. использованы в качестве терапевтич. или др. средств в лечебной медицинской практике или в медицинском (физиологическом) эксперименте. Как и низкомолекулярные лекарственные средства, полимерные препараты следует классифицировать по их основному фармакологич. действию: анестезирующие (обезболивающие), антикоагуляцион-ные и др.

Число синтетич. полимеров, нашедших практич. применение, невелико, если не считать описанные выше кровезаменители. Однако изучению в экспериментах на животных и проверке в клинич. условиях подвергается большое число фармакологически активных полимеров, особенности свойств к-рых указывают на большую перспективность последующего использования их.

Любое лекарственное соединение на пути от места введения до места воздействия (напр., рецептор органа, микробный или вирусный возбудитель, инфицирующий организм) проходит ряд стадий. Основные из них: всасывание, распределение с кровью или лимфой по органам, взаимодействие с рецепторами или клетками организма, метаболизм, выведение через выделительные системы. Поведение низко- и высокомолекулярных веществ на каждой из этих стадий существенно различно.

Переводом в полимерное состояние обычных лекарственных веществ можно добиться существенного изменения ряда их свойств: 1) увеличить длительность действия (эффект пролонгирования, создания «депо»), что обусловлено замедленным поглощением лекарства из места введения и замедленным выведением его из организма; 2) расширить диапазон допустимой дозы (уменьшение токсичности) и улучшить растворимость; 3) изменить фармакокинетику (зависит от скорости освобождения активного компонента из полимерной структуры, мол. массы, структуры полимера и свойств включенных в него сомономеров, путей метаболизма); 4) изменить распределение в организме, что определяется связыванием с белками, всасыванием, взаимодействием с клеточными мембранами и внутриклеточными элементами; 5) обеспечить проявление специфич. полимерного эффекта (в том числе кооперативного взаимодействия с находящимися в организме белками, нуклеиновыми к-тами и др.); 6) добиться комбинированного действия нескольких лекарственных веществ, присоединенных к одной и той же полимерной цепи. Установлено также, что ряд полимеров, не содержащих специально введенных в их структуру терапевтически активных группировок, обладает фармакологич. активностью, позволяющей использовать их в качестве лечебных препаратов (см. табл. 1, а также Полимеры в медицине).

Наиболее широко развиваются исследования в области синтеза лекарственных полимеров включением в полимерные структуры фармакологически активных ' веществ или их аналогов. Для этого используются все . методы химии высокомолекулярных соединений, гл. обр. полимераналогичные превращения, а также полимеризация (сополимеризации) мономеров — чаще всего виниловых соединений, содержащих остаток акриловой, метакриловой или кротоновой к-т. Успешно ис-пытываются полимерные производные антибиотиков, антимикробных, противотуберкулезных, противоопухолевых, противовоспалительных и др. лекарственных веществ. В качестве полимерной основы, кроме синтетических, используют также природные полимеры или их производные (окисленные, этерифицированные и др.), нйпр. целлюлозу, декстран, коллаген, белки, нуклеине вые к-ты. На основе декстрана и целлюлозы получены препараты с антимикробным, гемостатич., противотуберкулезным, обезболивающим и др. свойствами.

У лекарственного полимера, полученного включением в его структуру известного терапевтически активного соединения, основные свойства последнего, как правило, сохраняются. Однако полимерная природа такого производного может существенно изменить характер (механизм) действия этого активного соединения. Так, мономер — N-метакрилоилфенамин (МФА) CHS=C (CHS)—СО—NH—СН (CH3)CHsCeH5 действует на дыхательный центр, как и известное лекарственное средство фенамин NH2—СН(СН3)—СН2—СвН5, из к-рого он получен. Сополимер МФА с метакриловой к-той проявляет несколько более сильный эффект учащения дыхания, чем фенамин, а сополимеры МФА с винилацетатом или N-винилпирролидоном обладают противоположным действием — вызывают урежение дыхания. По гипертезивному действию (увеличение давления крови) перечисленные вещества примерно одинаковы. Все полимерные производные фенамина значительно менее токсичны, чем фенамин.'

Возможность использования нек-рых полимеров в качестве лекарственных средств обеспечивается гл. обр. не их химич. свойствами, а специфичным сочетанием физич. свойств. Так, применение в медицине и ветеринарии полиорганосилоксанов обусловлено их гидрофобным, антиадгезивным, антивспенивающим действием. На практике они применяются при лечении язвы желудка, расстройств пищеварения, отека легких (использование пеногасящего действия) и др. заболеваний.

Путем создания специальных структур полимеров, содержащих функциональные группы различного характера, можно получить лекарственные средства для инъекционного, наружного и внутреннего употреблении.

Вспомогательные полимеры при совместном использовании с лекарственными веществами влияют на динамику, длительность, интенсивность их действия без существенного изменения основных функций в организме. Для этой целим, б. использованы полимеры-плазмозаменители, водорастворимые сополимеры винилпирролидона, винилового спирта, модифицированные декстраны, карбоксиметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль и др. Они служат солюбили-заторами, поверхностно-активными веществами, комплексообразователями и др. Напр., в присутствии ПВС, ПВП, декстрана, полиэтиленоксида и др. растворяется ряд лекарственных веществ, не растворимых в воде или физиологич. р-ре. Применение конц. р-ров полимеров, гелей, порошков и пленок с введенными в них лекарственными веществами позволяет изменить способы введения лекарства в организм (получить новые лекарственные формы), удлинить сроки действия, Снизить токсичность. Знание времени рассасывания (растворения) гелей, пленок, нитей позволяет создать «депо», из к-рых лекарственное вещество выделяется с рассчитанной скоростью, причем концентрация лекарства поддерживается на нужном уровне.

К вспомогательным полимерам (т. наз. полимерам-носителям или пролонгаторам) можно отнести и большую группу высокомолекулярных соединений, используемых для получения лекарственных полимеров. Чаще всего применяют водорастворимые полимеры, содержащие группы —ОН, —СООН, —СНО, —COCI, —NH2, —CONH2, ангидридные, изоциатные и др.

Ф. а. п., у к-рых фармакологически активные группы связаны с полимерной структурой химич. связями, следует рассматривать без деления на полимер-носитель и лекарственное вещество. Даже если в организме происходит отщепление

страница 213
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196 197 198 199 200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 210 211 212 213 214 215 216 217 218 219 220 221 222 223 224 225 226 227 228 229 230 231 232 233 234 235 236 237 238 239 240 241 242 243 244 245 246 247 248 249 250 251 252 253 254 255 256 257 258 259 260 261 262 263 264 265 266 267 268 269 270 271 272 273 274 275 276 277 278 279 280 281 282 283 284 285 286 287 288 289 290 291 292 293 294 295 296 297 298 299 300 301 302 303 304 305 306 307 308 309 310 311 312 313 314 315 316 317 318 319 320 321 322 323 324 325 326 327 328 329 330 331 332 333 334 335 336 337 338 339 340

Скачать книгу "Энциклопедия полимеров. Том 3 (Полиоксадиазолы-Я)" (21.36Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
гринфилд поселок купить дом
купить гироскутер до 150 кг
шумоглушение вентиляторов
сетка штукатурная металлическая 10х10 цена

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(27.05.2017)