химический каталог




Основы учения об антибиотиках

Автор Н.С.Егоров

омы, венерической лимфогрануломы, атипической пневмонии и др.).

Некоторые микроорганизмы способны приобретать устойчивость к хлорамфениколу, но резистентность развивается довольно медленно и, по существу, не имеет практического значения. Хлорамфеникол подавляет формы бактерий, устойчивые к пенициллину и стрептомицину.

ОН H$ \—С—С—СН2ОН

Л=/ I I

Н NHCOCHCI2 L -трео-хлорамфеникол

В результате изучения химического строения хлорамфеннкола удалось установить его структурную формулу, которая оказалась не слишком сложной — это 0-трео-1-(п-нитрофенол)-2-дихлораце-тиламинопропан-1-З-диол.

0,NН NHCOCHCI2 ?С \г-С—С—СН,ОН 02Nон н

D -трео-хлорамфеникол

Применение хлорамфеннкола

Хлорамфеникол имеет широкий спектр биологического действия, что позволило активно применить его в медицинской практике. Антибиотик — специфическое средство лечения брюшного тифа и паратифов, дизентерии, бруцеллеза, токсической диспепсии, трахомы и других заболеваний.

Синтомицин с большим успехом применяется при лечении бациллярной дизентерии у детей. При приеме через рот он хорошо всасывается и поступает в кровь и в тканевые жидкости.

Антибиотик, образующийся в процессе биосинтеза, является D-трео-формой. Следует подчеркнуть, что антибиотические свойства хлорамфеннкола в большой степени зависят от пространственной конфигурации молекулы. Например, L-трео-изомер не обладает биологической активностью.

Вскоре после выяснения химического строения хлорамфеннкола был осуществлен его химический синтез. Синтез произведение-зависимо друг от друга в Соединенных Штатах Америки (Controu-lis et al., 1949) и в Советском Союзе (Авт. свид. СССР, 1950). Это был первый пример химического синтеза антибиотика, осуществляемого в промышленных масштабах. В настоящее время хлорамфеникол получают только путем химического синтеза.

Однако при химическом синтезе получается рацемический препарат, т. е. соединение, содержащее L-трео- и D-трео-формы хлорамфеннкола. Рацемический препарат, синтезированный советскими учеными, получил название синтомицина.

При соответствующих методах рацемический продукт хлорамфеннкола удается разделить на L-трео- и D-трео-изомеры, D-трео-изомер хлорамфеннкола лолучил название левомицетина.

АКТИНОМИЦИНЫ (ACTINOMYCINS)

Актиномицин принадлежит к числу первых антибиотиков акти-номицетного происхождения,- полученных в кристаллическом виде. Он был открыт и частично изучен Ваксманом и Вудруфом еше в 1940 г. Этими же авторами антибиотик, выделенный из культу-, ральной жидкости Streptomyces antibioticus, был назван актиномицин о м.

Актиномицин — красно-оранжевое вещество с высокой антибиотической активностью в отношении грамположительных бактерий и в меньшей степени активен по отношению к грамотрицательным бактериям.

Открытие актиномицина и получение его в кристаллическом виде в 40-х годах не привлекло к себе большого внимания, так как антибиотик был чрезвычайно токсичным в отношении экспериментальных животных.

Однако спустя примерно 15 лет после открытия актиномицина, (впоследствии актиномицин А), интерес к нему значительно возрос. Было установлено, что антибиотик образуется различными видами актиномицетов и что это не единственное соединение, а боль268

269

шая группа близких по своим свойствам антибиотических веществ,] часть из которых обладает противоопухолевым действием. В ка-j честве продуцентов актиномицинов описано около 20 видов акти-1 номицетов: Str. antibioticus, Str. chrysomallus, Str. flavus, Str. flaveolus, Str. parvus, Str. parvulus, Str. griseus, Str. fradiae, Str. j meianochromogenes и др., а также некоторые виды микромоноспо-ра и Actinoplan.es.

Брокман в 1949—1950 гг. выделил из культуры Str. chrysomallus актиномицин С. Затем он же с сотрудниками в 1952 г. описал I актиномицин X. В 1954 г. Манакер с соавторами выделил актиномицин D из культуры одного штамма актиномицета. К настоящему времени выделено и описано более 100 различных актиномицинов, однако установлено, что многие препараты, имеющие различные названия, являются одними и теми же соединениями. Следует отметить, что образование различных типов актиномицинов в процессе развития актиномицетов зависит от вида (штамма) продуцента, состава среды, на которой он развивается, и от времени ? культивирования. В процессе биосинтеза образуются не единичные i актиномицины, а смеси этих антибиотиков.

Все актиномицины принадлежат к группе очень сходных между собой хромапептидов, состоящих из феноксазиновой хромафорпой группировки (одинаковой для всех актиномицинов) и двух депси-пептидных боковых цепей, являющихся, как правило, пентапептида-ми. Каждый полипептид содержит лактонный цикл, образуемый гидроксильной группой L-треонина, который входит в состав всех актиномицинов, и карбоксилом С-концевой аминокислоты. Раскрытие лактонного цикла в молекуле антибиотика приводит к потере его биологической активности.

Разнообразие типов актиномицинов обусловлено различием аминокислотного состава их полипептидных цепочек.

У всех известных

страница 96
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165

Скачать книгу "Основы учения об антибиотиках" (6.31Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
эустома (лизиантус) купить эустому купить лизиантус
Фирма Ренессанс модульные лестницы - качественно, оперативно, надежно!
кресло престиж с 11
кладовки хранение вещей

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(10.12.2016)