химический каталог




Основы учения об антибиотиках

Автор Н.С.Егоров

твительных к

оксигет-рациклину

тетрациклину

Число изучаемых штаммов

150 60 43 113 116 364 95 96 31 40

42 29 15 32 1

230 64 34 31 40

43 25 11 8 0 158 41 12 31 40

32

30

16

22 2 196 49 21 31 40

хлортетрациклин}!

Aerobacter aerogenes .

Escherichia coli . .

Bacterium paracoli

Синегнойная палочка

Proteus vulgaris . . . ,

Staphylococcus aureus

Фекальный стрептококк

р-Стрептококк гр. Д

Стрептококк гр. А . ,

Пневмококк

Из данных таблицы следует, что ионы меди довольно быстрое снимают ингибирующее действие биологического хлорирования ди-1 меркаптотиадиазолом. Два других ингибитора уменьшают свое | действие под влиянием меди медленнее. Серебро менее эффектив-' но, чем медь.

Приведенные данные вместе с тем показывают, что процесс-}

биосинтеза, осуществляемый Str. aureofaciens, можно по жёла-|

кию экспериментатора направлять или по пути синтеза хлортет- 1

рациклина, или по пути синтеза тетрациклина. Изучение закономерностей физиологических и биохимических особенностей организма позволяет управлять его биосинтетической активностью ?

(см. гл. 11). !

262

Фармакологические свойства тетрациклина близки другим тет-рациклиновым антибиотикам. Установлено, что тетрациклин вызывает меньше побочных реакций, чем, например, хлортетрациклин и окситетрациклин.

БРОМТЕТР АЦИКЛИН (BROMTETRACYCL1N)

В 1955 г. появилось сообщение Сенси, Де Феррари и других исследователей о новом антибиотике тетрациклиновой природы — бромтетрациклине, который был выделен из культуральной жидкости Str. aureofaciens, выращенного на среде, содержащей NaBr.

Установлено, что продуцент хлортетрациклина при наличии в среде ионов брома (100 мкг/мл) в отсутствие или присутствии хлоридов образует антибиотик, в молекулу которого вместо иона хлора включается бром.

263

При изучении антибактериальных свойств бромтетрациклина установлено, что его эффект in vitro очень близок к другим анти^ биотикам тетрациклиновой структуры и в особенности тетрациклин ну. От последнего бромтетрациклин отличается более высокой ак4 тивностью в отношении ряда микроорганизмов. Так, в отношении Sarcina lutea он активнее тетрациклина в 2 раза, в отношении Proteus vulgaris — в 2,5 раза, Bacillus cereus — в 6 раз и т. д.

ДЕМЕТИЛХЛОРТЕТРАЦИКЛИН И ДЕМЕТИЛТЕТРАЦИКЛИН (DEMETHYLCHLORTETRACYCLIN, DEMETHYLTETRACYCL1N)

Деметилхлортеграциклин и деметилтетрациклин выделены идентифицированы Мак Кормиком и другими в 1957 г. Эти анти-j биотики образуются мутантным штаммом Str. aureofaciens, у кото-; рого нарушен механизм переноса метальных групп. Однако деме-; тилпроизводные хлортетрациклина и тетрациклина можно получить| и при развитии обычного штамма Str. aureofaciens. Для этого до-, статочно в среду для развития актиномицета ввести антиметаболиты метионина — основного донатора метальных групп молекулы! тетрацйклинов. В качестве таких антиметаболитов метионина мо-1 гут быть использованы этионин, D-норлейцин и D-метионин. Деме-1 тилпроизводные отличаются от хлортетрациклина,. окситетрацик-1 лина, тетрациклина и бромтетрациклина отсутствием метальном группы в шестом положении основной тетрациклиновой молекулы,! Структурные отношения тетрацйклинов показаны в следующих формулах:

Деметилтетрациклины обладают более высокой устойчивостью к кислотам и щелочам по сравнению с их метильными гомологами.

Соотношение антимикробной активности in vitro у тетрациклиновых антибиотиков, используемых в клинической практике, может быть представлено активностью некоторых из них по отношению к Staphylococcus aureus (турбидеметрическйй метод):

Антибиотик Активность, %

Хлортетрациклин 100

Деметилхлортетрациклин . . 75

Тетрациклин 25

Окситетрациклин 24

Длительное и активное применение тетрациклиновых антибиотиков в медицинской практике привело к широкому распространению микроорганизмов, устойчивых к тетрациклинам. Это побудило исследователей получить на основе молекул природных тетрацйклинов синтетические производные с повышенными антимикробными свойствами.

,-он

CO—NH2

н

н н

сн3 он

В результате химической модификации молекулы окситетрациклина получены новые формы тетрациклиновых антибиотиков: ме-тациклин (рондомицин) и доксициклин, а в результате изменения молекулы 6-деметилтетрациклина получен минодиклин:

СН,

1

он

N-(CH3)2

н и н

Новые антибиотические препараты обладают рядом ценных свойств. Так, устойчивые к тетрациклину патогенные формы бактерий чувствительны к миноциклину.

Тетрациклиновые антибиотики обладают способностью избирательно накапливаться в опухолевых тканях. При облучений опухолевых тканей, содержащих тетрациклины, они начинают флуоресцировать. Этот метод нашел применение при диагностике больных раком желудка. Наиболее эффективным для приема внутрь оказал265

ся деметилхлортетрациклин, а для внутривенного введения — окситетрациклин.

В лаборатории Бартона (Англия) в 1968 г. осуществлен синтез! молекулы тетрациклина, а в лаборатории, руководимой Шемяки-j ным (Москва), в то же вр

страница 94
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165

Скачать книгу "Основы учения об антибиотиках" (6.31Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
аренда ноутбук
Компания Ренессанс: чердачные лестницы цена купить - доставка, монтаж.
стул офисный самба
хранение одежды на складе в картинках

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(10.12.2016)