химический каталог




Основы учения об антибиотиках

Автор Н.С.Егоров

е антибиотиков как поверхностно-активных веществ может вызывать диссоциацию белка с отделением от него простети-ческих групп или нуклеиновых кислот. Такие антибиотики могут также приводить к денатурации белков и таким образом непосредственно влиять на энзиматические системы, связанные с клеточной стенкой (инвертазы, фосфотазы, различные дегидрогеназы, цитохромные системы).

Таким образом, если антибиотик обладает способностью нарушать системы, регулирующие осмотические свойства клеточной стенки, иными словами, если антибиотик выступает в качестве поверхностно-активного соединения, то он может оказывать бактерицидное действие. К числу антибиотических веществ, механизм действия которых связан с поверхностно-активными свойствами, следует отнести грамицидин С, тироцидин, полимиксйны, а также тетрациклины, если последние применяются в концентрациях, во много раз превышающих бактериостатические.

Вместе с тем, как уже отмечалось выше, антибиотики, попадая в микробную клетку, могут нарушать отдельные этапы метаболизма организма, подавлять некоторые звенья в цепи биохимических процессов. Подавление отдельных звеньев в биохимической цепи превращений может происходить как путем необратимого связывания антибиотиком одного из компонентов реакции, так и в результате конкурентного подавления биологически важных метабот литов клетки.

Конкурентное подавление

SF.

ш

(2)

Если в организме или в среде одновременно присутствуют два вещества — обычный для организма субстрат S и ингибитор I, сходный по структуре с субстратом, и оба они могут вступать в связь с энзимом (Е), как это показано в уравнениях (1 п 2):

s -I Е : I + Е :

Н U

то мы имеем типичный пример конкурентного подавления, илп конкурентного обмена. В качестве примера конкурентного обмена можно привести участие сульфаннламнна как антиметаболита п-ампно-бензойноп кислоты в витамине фолевая кислота.

л и I I

H2N—С'

H,N-С С—S—NH,

\ / II

7=9 о

,с—с.

с—с—он

\ /

н н

Сульфаниламид (стрептоцид)

с=с

I I

н н

п-Аминобен юйная кислота (11АБК)

н

I

со

Как только сульфаниламид в случае его присутствия в клетке включается в фолевую кислоту вместо ПАБК, ферментативные функции бактериальной клетки блокируются. Это в свою очередь приводит к нарушению механизма обмена веществ клетки н, вслед за этим, к ее гибели.

—NH2

о.

н н

Н Н

с с О

/ Ч ис с—с—

\ /

с=с

I I

, и н

ПАБК

Сульфаниламид

H,N—с N:-^ ^с—н

к.

Н и Н, Н,

I I II II ^° N—С—С—С—С.

он

тттеридлн

I \°н

глутльшновая кислота

370

фолевая кислота Э71

NH—С—СН—СН; Н—СНОН—СН—СН—сн2он

В качестве примера конкурентного действия антибиотика при биосинтезе белка можно назвать пуромицин. Этот антибиотик образуется культурой Streptomyces alboniger. По химическому строению пуромицин — нуклеозидное производное пурина. Пуромицину соответствует следующая формула:

оси,"10Пуромиция

Анализ химической структуры пуромицина показал, что он представляет собой структурный аналог 3-конечной аминоацили-рованной группировки тРНК.

Суммирование имеющихся данных по механизму биологического действия пуромицина дает возможность заключить, что он выступает в качестве конкурентного аналога амйноацил-тРНК, заменяя последнюю в реакции с пептидил-тРНК, что'приводит к освобождению из рибосомы пептидила в виде пептидил-пуромицина и таким образом прекращает синтез белка.

Есть указания на то, что окситетрациклин выступает в качестве конкурентного ингибитора дифосфопиридиннуклеотида при действии его на Е. coli.

Установлено, что актитиазовая кислота (антибиотик актиноми-цетного происхождения) — конкурент витамина биотина, сходного по строению с кислотой.

H(CHj)4COOH

Антибиотик хадациднн, образуемый определенным штаммом Penicillium frequentans, выступает в качестве конкурентного вещества по отношению к L-аспарагиновой кислоте, а D-циклосе-рин — D-аланина.NH

Актитиазовая кислота, i

Н,СГ ^-CH(CHj)sCOOH

1 I

н-'-с—-C--H

я—с—с—н

О ?—0"

N

с—о*

СНО тфн

СООН ХАДАЦИДНН;' соон

CHNH2

^оон

1,-аспарагивовая: кислота.

Р-цингосерин

D-аланин

0=6 N1

1

Хадациднн подавляет биосинтез нуклеотидов. Он активен против некоторых раковых опухолей (аденокарциномы яичек, эпидер-мальной карциномы, саркомы). Антибиотик обладает низкой токсичностью.

Однако необходимо подчеркнуть, что явление конкурентного ин-гибирования не имеет широкого распространения в механизме действия антибиотических веществ.

Инактивация сульфгидрильных групп ферментов

Существует гипотеза, впервые высказанная Кэвеллито, что биологическая активность многих антибиотиков (бензилпеницилли-на, стрептомицина, аллицина, пиоцианина и др.) обусловлена тем, что они вступают в связь с сульфгидрильными группами (—SH) ферментов, превращая их в неактивные вещества, но такая точка зрения на механизм действия антибиотиков не была строго обоснованной.

Однако в литературе появились указания на то, что механизм биологическ

страница 131
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165

Скачать книгу "Основы учения об антибиотиках" (6.31Mb)


[каталог]  [статьи]  [доска объявлений]  [прайс-листы]  [форум]  [обратная связь]

 

 

Реклама
стул самба купить
парковые скамейки с символикой газа

Рекомендуемые книги

Введение в химию окружающей среды.

Книга известных английских ученых раскрывает основные принципы химии окружающей среды и их действие в локальных и глобальных масштабах. Важный аспект книги заключается в раскрытии механизма действия природных геохимических процессов в разных масштабах времени и влияния на них человеческой деятельности. Показываются химический состав, происхождение и эволюция земной коры, океанов и атмосферы. Детально рассматриваются процессы выветривания и их влияние на химический состав осадочных образований, почв и поверхностных вод на континентах. Для студентов и преподавателей факультетов биологии, географии и химии университетов и преподавателей средних школ, а также для широкого круга читателей.

Химия и технология редких и рассеянных элементов.

Книга представляет собой учебное пособие по специальным курсам для студентов химико-технологических вузов. В первой части изложены основы химии и технологии лития, рубидия, цезия, бериллия, галлия, индия, таллия. Во второй части книги изложены основы химии и технологии скандия, натрия, лантана, лантаноидов, германия, титана, циркония, гафния. В третьей части книги изложены основы химии и технологии ванадия, ниобия, тантала, селена, теллура, молибдена, вольфрама, рения. Наибольшее внимание уделено свойствам соединений элементов, имеющих значение в технологии. В технологии каждого элемента описаны важнейшие области применения, характеристика рудного сырья и его обогащение, получение соединений из концентратов и отходов производства, современные методы разделения и очистки элементов. Пособие составлено по материалам, опубликованным из советской и зарубежной печати по 1972 год включительно.

 

 



Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100

Copyright © 2001-2012
(30.04.2017)